Glembatumumab vedotin
Glembatumumab vedotin
常用名：Glembatumumab vedotin
CAS号：1182215-65-1
英文名：Glembatumumab vedotin
中文别名：N/A
Glembatumumabvedotin名称
英文名：Glembatumumabvedotin
Glembatumumabvedotin生物活性
描述：Glembatumumabvedotin(CDX-011)是一种ADC(抗体-药物偶联物(ADC)),其包含针对糖蛋白NMB(GPNMB)的全人IgG2单克隆抗体(CR011),并通过蛋白酶敏感的vc接头与强效微管蛋白结合细胞毒性剂MMAE偶联。Glembatumumabvedotin具有强大的抗癌作用[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究：格列姆巴图单抗与肿瘤上的GPNMB基因结合,复合物被内化,MMAE公司通过溶酶体区室中风险投资接头的蛋白水解切割释放。MMAE公司抑制微管并导致细胞周期停滞导致肿瘤细胞死亡[1]格列姆巴单抗韦多汀(1-125μg/mL；96小时)表现出骨肉瘤细胞毒活性[3]细胞活力测定[3]细胞系：骨肉瘤细胞系浓度：1μg/mL至125μg/mL培养时间：96小时结果：显示骨肉瘤细胞毒性活性。
体内研究：Glembatumumabvedotin(CR011vcMMAE；1.25-80mg/kg静脉注射；每4.天一次；持续16天)在人类SK-MEL-2型和SK-MEL-5型黑色素瘤异种移植模型中显示出短期抗肿瘤作用(抑制肿瘤生长)和长期作用(完全消退)[2]动物模型：无胸腺小鼠(6周龄)注射人SK-MEL-2和SK-MEL-5黑色素瘤细胞[2]剂量：1.25mg/kg、2.5mg/kg、5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、40mg/kg、60mg/kg、80mg/kg给药：静脉注射。；每4天；结果：对肿瘤生长有抑制作用。
参考文献：
[1].ChristopherHKeir,etal.Theuseofanantibodydrugconjugate,glembatumumabvedotin(CDX-011),forthetreatmentofbreastcancer.ExpertOpinBiolTher.2012Feb;12(2):259-63.
[2].VincentAPollack,etal.Treatmentparametersmodulatingregressionofhumanmelanomaxenograftsbyanantibody-drugconjugate(CR011-vcMMAE)targetingGPNMB.CancerChemotherPharmacol.2007Aug;60(3):423-35.
[3].MichaelRoth,etal.TargetingGlycoproteinNMBWithAntibody-DrugConjugate,GlembatumumabVedotin,fortheTreatmentofOsteosarcoma.PediatrBloodCancer.2016Jan;63(1):32-8.
Glembatumumabvedotin物理化学性质
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Glembatumumab vedotin重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
