SB290157三氟乙酸盐
SB290157三氟乙酸盐
常用名：SB290157三氟乙酸盐
CAS号：1140525-25-2
英文名：SB 290157 trifluoroacetate
中文别名：N/A
SB290157三氟乙酸盐名称
中文名：SB290157三氟乙酸盐
英文名：N2-[(2,2-Diphenylethoxy)acetyl]-L-argininetrifluoroacetate(1:1)
英文别名：更多
SB290157三氟乙酸盐生物活性
描述：SB290157trifluoroacetate是有效,选择性的C3a受体的拮抗剂,IC50值为200nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:200nM(C3a)[1]
体外研究：SB290157,作为125I-C3a放射性配体的竞争性拮抗剂,与表达人C3aR(RBL-C3aR)的大鼠嗜碱性白血病-2H3细胞结合,IC50为200nM。SB290157以浓度依赖性方式阻断C3a诱导的C3aR内化,并且在RBL-C3aR细胞和人嗜中性粒细胞中阻断C3a诱导的Ca2+动员,IC50分别为27.7和28nM。SB290157对C3aR具有选择性,因为它不会拮抗C5aR或其他六种趋化性G蛋白偶联受体。SB290157还抑制C3a诱导的表达小鼠和豚鼠C3aR的RBL-2H3细胞的Ca2+动员。它有效抑制C3a介导的豚鼠血小板ATP释放,并抑制C3a诱导的灌注大鼠尾动脉场刺激收缩反应的增强[1]。
体内研究：SB290157,抑制豚鼠LPS诱导的气道中性粒细胞增多模型中的中性粒细胞募集,并减少大鼠佐剂诱导的关节炎模型中的爪水肿[1]。拮抗剂仅在3小时时能够减少关节肿胀,并且在30mg/kg的浓度下观察到约50％的关节肿胀抑制。与显示补体消耗的幼稚小鼠相比,C3水平在3小时显着降低。此外,观察到C3活化并且相应于抗OVApAb的分级浓度增加[2]。
动物实验：大鼠：SB290157以30,10和3mg/kg腹膜内给药，最终体积为0.5mL，从佐剂注射当天开始。笼子经过修改，允许受到危害的动物自由获取食物和水。对照动物单独给予载体。爪体积的变化表示为10-12只动物/组的平均值和SEM，并计算后爪水肿的抑制百分比[1]。小鼠：腹膜内注射SB290157（C3aR拮抗剂）（10或30mg/kg）两次，0℃（OVA注射后）和2小时，同时PBS中的5％乙醇用作载体对照。使用表盘厚度计在注射前0.5小时测量关节肿胀，然后每小时测量OVA注射后5小时[2]。
参考文献：
[1].AmesRS,etal.IdentificationofaselectivenonpeptideantagonistoftheanaphylatoxinC3areceptorthatdemonstratesantiinflammatoryactivityinanimalmodels.JImmunol.2001May15;166(10):6341-8.
[2].HutamekalinP,etal.EffectoftheC3a-receptorantagonistSB290157onanti-OVApolyclonalantibody-inducedarthritis.JPharmacolSci.2010;112(1):56-63.
SB290157三氟乙酸盐物理化学性质
分子式：C24H29F3N4O6
分子量：526.505
精确质量：526.203918
储存条件：2-8℃
SB290157三氟乙酸盐安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
SB290157三氟乙酸盐英文别名
：N-[(2,2-Diphenylethoxy)acetyl]-L-argininetrifluoroacetate(1:1)
：L-Arginine,N-[2-(2,2-diphenylethoxy)acetyl]-,compd.with2,2,2-trifluoroaceticacid(1:1)
：SB290157(trifluoroacetate)
SB290157三氟乙酸盐重点介绍
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SB290157SanFuYiSuanYan
SB290157三氟乙酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
