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MS67

MS67

MS67

常用名:MS67

CAS号:2407452-77-9

英文名:MS67

中文别名:N/A

MS67名称

英文名:MS67

MS67生物活性

描述:MS67是一种有效和选择性的WD40重复结构域蛋白5(WDR5)降解剂,Kd为63nM。MS67对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运体无效。MS67显示出强烈的抗癌作用[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点:

VHL

WDR5:63nM(Kd)

体外研究:MS67(0.001-1μM)在低至1nm的浓度下诱导WDR5降解。MS67在所有六种混合系白血病(MLL)-r急性髓系白血病(AML)和四种胰腺导管腺癌(PDAC)细胞系中更有效地诱导WDR5耗竭,而在PDAC细胞中无钩子效应且呈浓度依赖性[1]。MS67降低了两种MV4中的H3K4me2/3;11和MIAPaCa-2细胞,而其他检查组蛋白甲基化标记,如H3K9me3、H3K27me3和H3K36me3不受影响。MS67可有效抑制WDR5相关基因表达程序和WDR5/MLL诱导的染色质H3K4甲基化[1]。两条最敏感的AML线中MS67的GI50值MV4;11和EOL-1分别为15nM和38nM。包括MV4在内的MLL-r急性白血病细胞系;11,EOL-1,MOLM13,KOPN8,RS4;11和THP-1对MS67敏感,而不含MLL-r的白血病细胞系(包括K562、HL60和由Hoxa9+MES1转化的小鼠AML细胞系)对MS67不敏感[1]。MS67结合VCB(VHL-伊龙金C-伊龙金B三元复合物),Kd为140nM[1]。westernblot分析[1]细胞系:MV4;11细胞浓度:0.001μM、0.005μM、0.01μM、0.05μM、0.1μM、0.5μM、1μM培养时间:18小时结果:在低至1nM的浓度下诱导WDR5降解,DC50为3.7nM。
体内研究:MS67(75mg/kg;腹腔注射;每天两次;每周5天;持续20天)显著抑制体内肿瘤生长,并延长治疗小鼠的存活时间[1]。单次腹腔(i.p.)注射剂量为75mg/kg的MS67后,Cmax达到约4.2μM,MS67浓度在12小时内保持在0.5μM以上[1]。动物模型:MV4;11MLL-rAML异种移植小鼠[1]剂量:75mg/kg给药:腹腔注射。;每日两次;每周5天;20天结果:抑制体内肿瘤生长。
参考文献:

[1].XufenYu,etal.AselectiveWDR5degraderinhibitsacutemyeloidleukemiainpatient-derivedmousemodels.SciTranslMed.2021Sep29;13(613):eabj1578.

MS67物理化学性质

分子式:C52H59F4N9O7S
分子量:1030.14
储存条件:-20°C,干燥,密封

MS67安全信息

危害码(欧洲):Xi

MS67重点介绍

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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中,疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题,其对大多数抗疟药物具有抗性。目前,已经研究了抗疟疾发现方法,例如从天然来源发现抗疟药,现有抗疟药的化学修饰,杂化化合物的开发,已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

MS67

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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