ZZW-115 hydrochloride
ZZW-115 hydrochloride
常用名:ZZW-115 hydrochloride
CAS号:10122-45-9
英文名:ZZW-115 hydrochloride
中文别名:N/A
ZZW-115hydrochloride名称
英文名:ZZW-115hydrochloride
ZZW-115hydrochloride生物活性
描述:ZZW-115hydrochloride是一种有效的NUPR1抑制剂,Kd为2.1μM,通过坏死和凋亡(apoptosis)诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究:ZZW-115盐酸盐(0.1-33μM;72小时)可有效杀伤癌细胞,其IC50在0.84μM(ANOR)至4.93μM(HN14)范围内[1]。ZZW-115盐酸盐(0-100μM;24-72小时)可有效地杀死这些肿瘤细胞,IC50在0.42μM(Hep2G细胞)到7.75μM(SaOS-2细胞)[1]。盐酸ZZW-115通过坏死和凋亡诱导胰腺细胞死亡。ZZW-115盐酸盐处理导致ATP生成减少,并导致ROS过量生成[1]。与对照细胞相比,ZZW-115盐酸盐处理细胞(MiaPaCa-2、02-063、LIPC、Foie8b和HN14细胞)的LDH释放明显高于对照细胞。同样,在ZZW-115盐酸盐处理的细胞中,caspase3/7活性也更高。这些实验表明,ZZW-115盐酸盐具有促促促细胞凋亡和促促促细胞凋亡作用[1]。细胞活力测定[1]细胞系:ANORcells,MiaPaCa-2,02-063,01008,LIPC,02136,HN0101046,AOIPC,Foie8b,HN14细胞浓度:0.1-33μM孵育时间:72小时结果:有效杀伤癌细胞,IC50在0.84μM(ANOR)到4.93μM(HN14)之间。细胞增殖试验[1]细胞系:U87、A375、U2OS、SaOS-2、HT29、SK-CO-1、LS174T、H1299和H358、HepG2、PC3、THP-1、Daudi、Jurkat和MDA-MB-231细胞浓度:0-100μM孵育时间:24或72小时结果:IC50在0.42μM(Hep2G细胞)到7.75μM(SaOS-2细胞)范围内有效杀伤这些肿瘤细胞。
体内研究:ZZW-115盐酸盐(0.5-5mg/kg;注射;每天30天)抑制胰腺移植瘤的生长[1]。ZZW-115盐酸盐(5mg/kg,30天;免疫活性C57BL/6小鼠原位植入Panc02细胞)治疗显示,在某些情况下,肿瘤大小几乎无法测量[1]。动物模型:NMRI-Foxn1nu/Foxn1nu小鼠(裸鼠)移植MiaPaCa-2细胞[1]剂量:5、2.5、1.0、0.5mg/kg给药:注射;每日30天。结果:小鼠注射5mg/kgZZZW-115盐酸盐,治疗几天后肿瘤停止生长,肿瘤逐渐缩小,在治疗结束时几乎消失了。
参考文献:
[1].Santofimia-CastañoP,etal.Ligand-baseddesignidentifiesapotentNUPR1inhibitorexertinganticanceractivityvianecroptosis.JClinInvest.2019;129(6):2500-2513.Published2019Mar28.
[2].Santofimia-CastañoP,etal.TargetingtheStress-InducedProteinNUPR1toTreatPancreaticAdenocarcinoma.Cells.2019;8(11):1453.Published2019Nov17.
ZZW-115hydrochloride物理化学性质
分子式:C24H34Cl3F3N4S
分子量:573.97
储存条件:2-8°C,密封,干燥
ZZW-115 hydrochloride重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
ZZW-115hydrochloride
ZZW-115 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: