PLX51107
PLX51107
常用名：PLX51107
CAS号：1627929-55-8
英文名：PLX51107
中文别名：N/A
PLX51107名称
中文名：PLX51107
英文名：PLX51107
PLX51107生物活性
描述：PLX51107是一种有效的,选择性的BET抑制剂,对BRD2,BRD3,BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6,2.1,1.7和5nM,BD2结构域亲和力Kd值分别为5.9,6.2,6.1和120nM；PLX51107同时与CBP和EP300的结构域相互作用(Kd,∼100nM)。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：
Kd:1.6nM(BRD2-BD1),2.1nM(BRD3-BD1),1.7nM(BRD4-BD1),5nM(BRDT-BD1),5.9nM(BRD2-BD2),6.2nM(BRD3-BD2),6.1nM(BRD4-BD2),120nM(BRDT-BD2),∼100nM(CBP),∼100nM(EP300)[1]
体外研究：PLX51107是一种有效的选择性BET抑制剂,BD1的Kds分别为1.6,2.1,1.7和5nM,BRD2,BRD3,BRD4和BRDT的BD2分别为5.9,6.2,6.1和120nM。PLX51107还与CBP和EP300的溴结构域相互作用(Kd,在100nM范围内)。PLX51107(0.156-10μM)抑制CpG诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞的增殖。PLX51107还导致p21和IκBα的积累,降低c-MYC水平,并调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白。PLX51107选择性地调节CLL驱动基因[1]。
体内研究：PLX51107(2mg/kg,po)在Ba/F3(鼠IL3依赖性pro-B细胞系)脾肿大小鼠模型中抑制75％的脾肿大,具有25mg/kgOTX015的类似效果。PLX51107(20mg/kg,qd,po)在侵袭性慢性淋巴细胞白血病(CLL)和里氏转化(RT)的疾病模型中通过口服给药每天一次表现出有效的抗白血病作用[1]。
动物实验：小鼠[1]对于植入研究，通过尾静脉注射源自具有活动性疾病的Eμ-TCL1或Eμ-Myc/TCL1小鼠的脾细胞，使C57BL/6WT小鼠移植1E7细胞。在白血病发作时（Eμ-TCL1：≥10％CD19/CD5/CD45阳性循环细胞;Eμ-Myc/TCL1：WBC计数≥8和/或≥5％CD19/CD5/CD45阳性循环细胞），将小鼠随机化以接受所示的治疗。PLX5110720mg/kg，qd（每日一次），口服强饲。载体=10％N-甲基-2-吡咯烷酮加稀释剂（40％PEG400,5％TPGS，5％泊洛沙姆407和50％水）。当满足早期去除标准（>20％体重减轻，运动受损，脾肿大和明显肿瘤块）时，处死小鼠，并收集组织用于进一步分析[1]。
参考文献：
[1].OzerHG,etal.BRD4ProfilingIdentifiesCriticalChronicLymphocyticLeukemiaOncogenicCircuitsandRevealsSensitivitytoPLX51107,aNovelStructurallyDistinctBETInhibitor.CancerDiscov.2018Apr;8(4):458-477.
PLX51107物理化学性质
分子式：C26H22N4O3
分子量：438.48
外观性状：白色至类白色固体
储存条件：-20℃
PLX51107重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
PLX51107
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
