4E2RCat
4E2RCat
常用名：4E2RCat
CAS号：432499-63-3
英文名：4E2RCat
中文别名：N/A
4E2RCat名称
中文名：4E2RCat
英文名：4E2RCat
英文别名：更多
4E2RCat生物活性
描述：4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50值为13.5μM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>真核起始因子(eIF)研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:13.5μM(eIF4E-eIF4G)[1]
体外研究：4E2RCat防止eIF4E(帽结合蛋白)和eIF4G(大型支架蛋白)之间的相互作用,抑制帽依赖性翻译。它显着降低人类冠状病毒229E(HCoV-229E)的复制,降低了感染细胞和细胞内和细胞外感染性病毒滴度的百分比。4E2RCat以剂量依赖性方式抑制帽依赖性翻译。4E2RCat禁止与帽相关的FF转换,但不禁止EMCVIRES驱动的Ren转换。4E2RCat以剂量和时间依赖的方式抑制冠状病毒复制[1]。
体内研究：4E2RCat抑制体内蛋白质合成,而不是细胞死亡增加的结果[1]。
细胞实验：将L132细胞用12.5μM4E2RCat处理指定的时间并加工用于膜联蛋白V/碘化丙锭染色。为此，收集细胞培养基。用1mLPBS洗涤细胞，也收集细胞，并在200μL0.05％胰蛋白酶-EDTA中胰蛋白酶消化。将细胞与先前收集的上清液合并，并在2,000rpm和4℃下旋转2分钟。将细胞沉淀用2mL冷PBS洗涤，然后再旋转。第二次旋转后，将细胞沉淀重悬于100μL膜联蛋白V结合缓冲液中，加入碘化丙啶至终浓度为5μg/mL。加入5μL膜联蛋白V-荧光素异硫氰酸酯后，将样品在室温下避光孵育15分钟并稀释。使用FACScan仪器[1]进行荧光激活细胞分选仪（FACS）分析。
参考文献：
[1].CencicR,etal.BlockingeIF4E-eIF4Ginteractionasastrategytoimpaircoronavirusreplication.JVirol.2011Jul;85(13):6381-9.
4E2RCat物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：659.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C22H14ClNO4S2
分子量：455.934
闪点：352.3±34.3°C
精确质量：455.005280
LogP：5.09
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.760
储存条件：2-8℃
4E2RCat英文别名
：5-{5-[(3-Benzyl-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-5-ylidene)methyl]-2-furyl}-2-chlorobenzoicacid
：Benzoicacid,2-chloro-5-[5-[[4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-thioxo-5-thiazolidinylidene]methyl]-2-furanyl]-
4E2RCat重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
4E2RCat
4E2RCat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
