BT7480

BT7480名称

英文名：BT7480

BT7480生物活性

描述：BT7480(BCY11863)是自行车肿瘤靶向免疫细胞激动剂(BicycleTICAs)之一。BT7480是CD137(4-1BB)的angonist。BT7480由基于聚乙二醇(PEG)的接头和与靶向凝集素-4的自行车偶联的靶向CD137的合成自行车肽组成。凝集素-4是一种细胞粘附分子,在多个肿瘤细胞中过表达。BT7480在同基因小鼠模型中引发显著的CD137激动作用和有效的抗肿瘤活性[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：

CD137(4-1BB)[1]

体外研究：BT7480英镑导致原代人免疫细胞中促炎细胞因子干扰素γ和白细胞介素2的分泌呈剂量依赖性增加(EC50=0.22nM和0.36nM)而HT1376型肿瘤细胞与来自健康供体的人外周血单核细胞(PBMC)共培养并用抗CD3细胞处理以刺激CD137型在免疫细胞上的表达[1]
体内研究：BT7480(5毫克/千克腹腔注射；每天一次,持续10天)在CT26-凝集素-4/huCD137小鼠模型中表现出抗肿瘤活性[1]BT7480(2毫克/千克静脉注射；单剂量)的氯为8.5毫升/分钟/千克终末半衰期为3.6小时[1]BT7480(1、5、10和30毫克/千克腹腔注射；单剂量)导致CD-1型小鼠的暴露量(AUCinf)剂量依赖性增加[1]BT7480(1和10毫克/千克腹腔注射；每天3.次,持续40天)在小鼠MC38-第4节肿瘤模型中导致肿瘤消退[1]在食蟹猴MC38型同基因模型中的药代动力学分析[1]途径剂量(mg/kg)CLlast(mL/min/kg)Vdss(L/kg)t1/2(h)静脉注射13.30.625.3动物模型：皮下携带MC38-肿瘤-4的小鼠[1]剂量：1mg/kg和10mg/kg给药：IP；每天3次,持续40天结果：诱导了有效的肿瘤生长减少和完全反应(CR),到第40天,CR的发生率从4/6(1mg/kg)到6/6(10mg/kg)不等。
参考文献：

[1].UpadhyayaP,etal.DiscoveryandOptimizationofaSyntheticClassofNectin-4-TargetedCD137AgonistsforImmuno-oncology.JMedChem.2022Jul28;65(14):9858-9872.

[2].HurovK,etal.AnovelfullysyntheticdualtargetedNectin-4/4-1BBBicycle(R)peptideinducestumorlocalized4-1BBagonism[J].J.Immunother.Cancer,2019,7.

BT7480物理化学性质

分子式：C331H467N73O89S10
分子量：7213.34

BT7480重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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