琥珀酸福伐曲坦
琥珀酸福伐曲坦
常用名：琥珀酸福伐曲坦
CAS号：158930-09-7
英文名：Frovatriptan succinate
中文别名：琥珀酸夫罗曲坦
琥珀酸福伐曲坦名称
中文名：琥珀酸福伐曲坦
英文名：butanedioicacid,(6R)-6-(methylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazole-3-carboxamide
中文别名：琥珀酸夫罗曲坦
英文别名：更多
琥珀酸福伐曲坦生物活性
描述：Frovatriptansuccinate((R)-Frovatriptansuccinate)是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的5-HT1B(pK50为8.2)和5-HT1D受体激动剂,选择性是5-HT1A,5-HT1F和5-HT7的10倍以上,是其他5-HT,多巴胺,组胺H1和α1-肾上腺素受体的1000倍以上。Frovatriptansuccinate可用于偏头痛的研究。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT1BReceptor:8.2(pEC50)
5-HT1DReceptor
体外研究：脑血管扩张和神经源性炎症被认为是偏头痛发病的原动力。5-HT1B的激活可逆转脑血管扩张,5-HT1D的激活可预防神经源性炎症。Frovatriptan对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。氟伐他汀对5-HT7受体有适度的亲和力,这种作用与狗冠状动脉舒张有关[1]。
体内研究：氟伐他汀口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然血浆中的最大浓度在2-3小时内达到,但其中的60%-70%是在1小时内达到的。在5天内达到稳定状态。血浆蛋白结合率低达15%。最独特的特点是相对末端长约26小时的半衰期。Frovatriptan主要由CYP1A2代谢,通过肾脏和肝脏清除,使任一器官的中度衰竭不是治疗的限制因素[1]。氟伐他汀(0.1、0.2和0.3mg/kg；单次十二指肠内给药)治疗可增加颈动脉血管阻力,并在犬体内持续至少5小时[2]。
参考文献：
[1].KelmanL.Reviewoffrovatriptaninthetreatmentofmigraine.NeuropsychiatrDisTreat.2008Feb;4(1):49-54.
[2].ComerMB.Etal.Pharmacologyoftheselective5-HT(1B/1D)agonistfrovatriptan.Headache.2002Apr;42Suppl2:S47-53.
琥珀酸福伐曲坦物理化学性质
沸点：515.2ºCat760mmHg
分子式：C18H23N3O5
分子量：361.39200
闪点：265.4ºC
精确质量：361.16400
PSA：146.50000
LogP：2.55440
蒸汽压：1.01E-10mmHgat25°C
琥珀酸福伐曲坦英文别名
：Frovatriptansuccinateanhydrous
：UNII-36K05YF32G
：FrovatriptanSuccinate
琥珀酸福伐曲坦重点介绍
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琥珀酸福伐曲坦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
