洛索立宾
洛索立宾
常用名:洛索立宾
CAS号:121288-39-9
英文名:Loxoribine
中文别名:洛索立宾
洛索立宾名称
中文名:7-烯丙基-7,8-二氢-8-羰基鸟苷
英文名:7-allyl-8-oxoguanosine
中文别名:洛索立宾
英文别名:更多
洛索立宾生物活性
描述:Loxoribine(7-Allyl-8-oxoguanosine)是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine是一种口服生物可利用、选择性的TLR7激动剂。
相关类别:信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>癌症研究领域>>感染
靶点:
TLR7[1]
体外研究:洛索滨诱导人单核细胞来源的树突状细胞树突状细胞成熟,并刺激其Th-1-和Th-17-极化能力[2]。Loxoribine(250μM;48小时)通过上调CD80、CD83、CD40、CD54和CCR7刺激MoDCs成熟[2]。洛索里宾通过Toll样受体(TLR)7/MyD88依赖性信号途径选择性激活先天免疫系统细胞[1]。
体内研究:洛索滨(2mg;s.c.或i.v.)激活体内的小鼠自然杀伤(NK)细胞[3]。动物模型:8-12周雄性CBA/J小鼠[3]剂量:2mg给药:皮下或静脉注射结果:体内激活小鼠NK细胞。
参考文献:
[1].HeilF,etal.TheToll-likereceptor7(TLR7)-specificstimulusloxoribineuncoversastrongrelationshipwithintheTLR7,8and9subfamily.EurJImmunol.2003Nov;33(11):2987-97.
[2].DzopalicT,etal.Loxoribine,aselectiveToll-likereceptor7agonist,inducesmaturationofhumanmonocyte-deriveddendriticcellsandstimulatestheirTh-1-andTh-17-polarizingcapability.IntImmunopharmacol.2010Nov;10(11):1428-33.
[3].PopeBL,etal.Invivoenhancementofmurinenaturalkillercellactivityby7-allyl-8-oxoguanosine(loxoribine).IntJImmunopharmacol.1992Nov;14(8):1375-82.
洛索立宾物理化学性质
密度:1.92g/cm3
沸点:591.8ºCat760mmHg
熔点:227-230ºC(lit.)
分子式:C13H17N5O6
分子量:339.30400
闪点:311.7ºC
精确质量:339.11800
PSA:168.62000
外观性状:白色至类白色固体
蒸汽压:1.81E-16mmHgat25°C
折射率:1.812
储存条件:
贮存于阴凉处。保持容器密闭在干燥和通风良好的地方。
稳定性:
避免与强氧化剂接触。
分子结构:
1、摩尔折射率:76.2
2、摩尔体积(cm3/mol):176.1
3、等张比容(90.2K):546.8
4、表面张力(dyne/cm):92.8
5、介电常数:无可用的
6、极化率(10-24cm3):30.21
7、单一同位素质量:339.117883Da
8、标称质量:339Da
9、平均质量:339.304Da
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):-2.7
2、氢键供体数量:5
3、氢键受体数量:8
4、可旋转化学键数量:4
5、互变异构体数量:6
6、拓扑分子极性表面积(TPSA):161
7、重原子数量:24
8、表面电荷:0
9、复杂度:661
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:4
12、不确定原子立构中心数量:0
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
更多:
1.性状:未确定
2.密度(g/mL,25℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,mmHg):227-230
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(mmHg,20ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,20ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
洛索立宾毒性和生态
:
洛索立宾毒理学数据:
刺激粘膜和上层呼吸道。对眼睛和皮肤有刺激。吸入,摄入或皮肤吸收可能是有害的。
洛索立宾毒性英文版
洛索立宾安全信息
WGK德国:3
洛索立宾英文别名
:7-ALLYL-78-DIHYDRO-8-OXOGUANOSINE95
:7-allyl-8-oxo-G
:Loxoribine
:7-Allyl-7,8-dihydro-8-oxoguanosine
:MFCD00867591
洛索立宾重点介绍
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抑制剂是指能阻碍化学反应、生物反应(含免疫反应)和生物学活性的物质。目前比较常用的抑制剂包括:免疫抑制剂和酶抑制剂。 1. 免疫抑制剂:免疫抑制剂系能降低免疫反应的药物。能选择性地作用于所需抑制的某一免疫反应环节和免疫细胞。
LuoSuoLiBin
洛索立賓
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: