Norbinaltorphimine dihydrochloride

Norbinaltorphiminedihydrochloride名称

中文名：去甲双氢吗啡盐酸盐
英文名：Norbinaltorphiminedihydrochloride

Norbinaltorphiminedihydrochloride生物活性

描述：Norbinaltorphiminedihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体(κopioidreceptor)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点：

κopioidreceptor[1]

体外研究：Norbinaltorphimine可逆地拮抗pA2值为10.2-10.4的k激动剂的作用。Norbinaltorphimine作为μ和δ受体的拮抗剂作用较弱,pA2值分别为7.4-7.6和7.6-7.8[1]。
体内研究：norbinalthorpimine对THC诱导的青春期大鼠味觉回避有弱而不一致的影响,因为norbinalthorpimine依赖于剂量和试验,既减弱又加强味觉回避。诺比那托啡对最终单瓶回避的影响有限,对双瓶偏好测试没有影响。有趣的是,Norbinaltorphimine对成年大鼠THC诱导的味觉回避也没有影响[2]。Norbinaltorphimine预处理显著减弱尼古丁CPP的应激恢复,但对尼古丁诱导的CPP恢复没有影响[3]。
动物实验：大鼠[2]将诺比那托啡溶于浓度为15mg/mL的无菌水中，并以15mg/kg的剂量皮下给药。雄性Sprague-Dawley大鼠根据所有习惯化周期的平均耗水量进行排名，并将其分为两组（诺比萘托啡（n=42）和溶媒（n=42））中的一组，这样组间的平均耗水量具有可比性。在PND34（调理前约24小时，见下文）上，分配给诺比那托啡组的受试者被注射诺比那托啡（15mg/kg），分配给载药组的受试者被注射等量的诺比那托啡载药[2]。小鼠[3]用0.5mg/kg尼古丁对小鼠进行调节，皮下注射（s.c.）3天，并在尼古丁条件位置偏爱（CPP）模型中进行测试。在灭活3天后，在尼古丁（0.1mg/kg，s.c.）的初始剂量前16小时给药诺比那托啡（10mg/kg，s.c.），并在CPP模型中测试小鼠尼古丁诱导的CPP恢复。另一组小鼠在CPP灭绝3天后，进行为期2天的改良强迫游泳试验（FST），以诱导应激。小鼠在每次FST治疗前16小时给予载体或诺比那托啡（10mg/kg，s.c.）[3]。
参考文献：

[1].BirchPJ,etal.Norbinaltorphimine:antagonistprofileatkappaopioidreceptors.EurJPharmacol.1987Dec15;144(3):405-8.

[2].FlaxSM,etal.Effectofnorbinaltorphimineon∆⁹-tetrahydrocannabinol(THC)-inducedtasteavoidanceinadolescentandadultSprague-Dawleyrats.Psychopharmacology(Berl).2015Sep;232(17):3193-201.

[3].JacksonKJ,etal.Effectsofthekappaopioidreceptorantagonist,norbinaltorphimine,onstressanddrug-inducedreinstatementofnicotine-conditionedplacepreferenceinmice.Psychopharmacology(Berl).2013Apr;226(4):763-8.

Norbinaltorphiminedihydrochloride物理化学性质

分子式：C40H45Cl2N3O6
分子量：734.71
储存条件：-20°C，密封，干燥

Norbinaltorphimine dihydrochloride重点介绍

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