CU-115
CU-115
常用名：CU-115
CAS号：2471982-20-2
英文名：CU-115
中文别名：N/A
CU-115名称
英文名：CU-115
英文别名：更多
CU-115生物活性
描述：CU-115是一种强有力的TLR8拮抗剂(IC50=1.04µM),并显示了对TLR8选择性高于TLR7(IC50=>50µM)。CU-115降低了由R-848激活的THP-1细胞TNF-α和IL-1β的产生。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>炎症/免疫
靶点：
TLR8:1.04μM(IC50)
TLR7:50μM(IC50)
体外研究：在内质体和非内质体TLR特异性研究中,表达人tollike受体(hTLR)基因和可诱导分泌的胚胎碱性磷酸酶(SEAP)报告基因的人胚肾(HEK)293细胞与CU-115共孵育16小时。因此,CU-115在低浓度(0.5%)下显示TLR7和TLR8的活性μM)是的。CU-115不调节Pam2CSK4、Pam3CSK4、Poly(I:C)、LPS、R848和Flic在HEK-293TLR1/2、TLR2/6、TLR3和TLR4细胞中诱导的NF-kB抑制。而CU-115抑制TLR9在1、5和20的信号传导µM和~10-25%抑制。铜-115(5-20µM)在荧光素酶报告分析中抑制ssRNA核酸配体3p-hpRNA或G3-YSD诱导的Ⅰ型IFN转录活性的增加。CU-115(0.5、1.0、5和20µ米；16小时)在低浓度(0.5和20)下无毒μM)100%时有毒μ在Hek293TLR7和TLR8细胞中。CU-115在低浓度(0.5和20)下也是无毒的μM)100%时显示部分毒性μM在THP双细胞中。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测TNF的上调/抑制-α人THP-1细胞(hTHP-1)。铜-115(5-20µM)消灭肿瘤坏死因子-α由R848(1)激活的生产µg/ml)在hTHP1中。抑制IL-1的表达β在hTHP-1细胞中。这些结果表明CU-115抑制TLR8和TLR7信号通路。
参考文献：
[1].RosauraPadilla-Salinas,etal.DiscoveryofNovelSmallMoleculeDualInhibitorsTargetingToll-LikeReceptors7and8.JMedChem.2019Nov27;62(22):10221-10244.
CU-115物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：427.3±45.0°Cat760mmHg
分子式：C21H11F7INO2
分子量：569.211
闪点：212.2±28.7°C
精确质量：568.972290
LogP：5.16
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.577
CU-115英文别名
：Benzamide,N-[4-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]-2-fluoro-6-iodo-
：N-{4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl}-2-fluoro-6-iodobenzamide
：CU-115
CU-115重点介绍
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CU-115
CU-115
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
