Etoposide phosphate disodium
Etoposide phosphate disodium
常用名：Etoposide phosphate disodium
CAS号：122405-33-8
英文名：Etoposide phosphate disodium
中文别名：N/A
Etoposidephosphatedisodium名称
英文名：Etoposidephosphatedisodium
Etoposidephosphatedisodium生物活性
描述：Etoposidephosphatedisodium(BMY-40481disodium)是一种有效的抗癌(anti-cancer)化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶II(topoisomeraseII)抑制剂,可以防止DNA链的重新连接。Etoposidephosphatedisodium是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与Etoposide活性相当。Etoposidephosphatedisodium诱导细胞周期阻滞、凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>神经疾病
靶点：
TopoisomeraseII
体外研究：依托泊苷磷酸二钠是一种水溶性衍生物,可能是依托泊苷的前药,其特征是在依托泊苷分子E环的4’位置存在磷酸基团[1]。依托泊苷磷酸二钠(0-1μM；72小时)以剂量依赖方式抑制HCT116FBXW++、FBXW-/-和p53-/-,IC50值分别为0.945μM、0.375μM和1.437μM[2]。足叶乙甙磷酸二钠(25μM；6h)延缓FBXW7缺陷细胞p53的恢复。此外,FBXW7在FBXW7-/-细胞中的表达消失[2]。细胞活力测定[2]细胞株：FBXW++、FBXW-/-和p53-/-细胞浓度：0.025μM、0.05μM、0.075μM、0.1μM、0.2μM、0.4μM、0.6μM、0.8μM、1μM培养时间：72小时结果：以浓度方式抑制HCT116-FBXW++、FBXW-/-和p53-/-细胞生长。WesternBlot分析[2]细胞系：HCT116-FBXW7+/+或FBXW7-/-细胞浓度：25μM孵育时间：6h结果：FBXW7介导DNA损伤后p53水平的恢复。
体内研究：磷酸依托泊苷(静脉注射；50、100或150mg/kg；单剂量)对雌性CD-1小鼠在第8天出现进行性共济失调、翻正反射受损、前肢和后肢张开和轻瘫的临床症状[3]。动物模型：雌性CD-1小鼠[3]剂量：50、100或150mg/kg给药：静脉注射；单次给药结果：观察到周围神经、背根背根神经节细胞变性及其远、近端突起轴突变性,光镜下观察各剂量脊髓背索。
参考文献：
[1].WitterlandAH,etal.Etoposidephosphate,the water soluble prodrug of etoposide.PharmWorldSci. 1996Oct;18(5):163-70.
[2].CuiD,etal.FBXW7ConfersRadiationSurvivalbyTargetingp53forDegradation.CellRep. 2020Jan14;30(2):497-509.e4.
[3].BregmanCL,etal.Etoposide-andBMY-40481-inducedsensoryneuropathyinmice.ToxicolPathol. 1994Sep-Oct;22(5):528-35.
[4].SUMMARYOFPRODUCTCHARACTERISTICS
Etoposidephosphatedisodium物理化学性质
分子式：C29H31Na2O16P
分子量：712.50
Etoposide phosphate disodium重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
Etoposidephosphatedisodium
Etoposide phosphate disodium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
