AZD 7762 盐酸盐
AZD 7762 盐酸盐
常用名：AZD 7762 盐酸盐
CAS号：1246094-78-9
英文名：AZD 7762 hydrochloride
中文别名：N/A
AZD7762盐酸盐名称
中文名：AZD7762盐酸盐
英文名：azd7762
英文别名：更多
AZD7762盐酸盐生物活性
描述：盐酸AZD-7762是一种强效的ATP竞争性检查点激酶(Chk)抑制剂,对Chk1的IC50为5nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>检查点激酶(Chk)
靶点：
Chk1:5nM(IC50)
Chk2:5nM(IC50)
体外研究：盐酸AZD-7762在体外是一种同样有效的第1章和第2章抑制剂。盐酸AZD-7762有效抑制第1章和Chk2消除脱氧核糖核酸损伤诱导的S和G2型检查点,增强国家安全委员会613327和瑞典克朗104864A的功效,并调节下游检查点通路蛋白。盐酸AZD-7762有效抑制cdc25C型肽的第1章磷酸化,通过闪烁亲近测定法测量,IC50为5nM盐酸AZD-7762的基确定为3.6纳米动力学表征表明盐酸AZD-7762结合在第1章的三磷酸腺苷结合位点,并被认为以可逆方式直接竞争三磷酸腺苷结合。盐酸AZD-7762显示可消除喜树碱诱导的G2型阻滞,平均欧洲50为10nM(n＝12)最大消除范围为100纳米[1]
体内研究：在大鼠H460-脱氧核糖核酸p53异种移植研究中,盐酸AZD-7762(10mg/kg和20毫克/千克)以剂量依赖性方式增强国家安全委员会613327的抗肿瘤活性。即随着剂量增加,抑制率(%吨/立方厘米)分别降低至48%和32%在与第11页联合的小鼠异种移植研究中,盐酸AZD-7762与第11页联合处理,可显著增加第11页活性,%吨/立方厘米分别显着增加至-66%和-67%[1]盐酸AZD7762与CX-5461型联合使用,在体外和体内诱导Tp53无效(Tp53-/-)Eμ-Myc淋巴瘤细胞死亡[2]
参考文献：
[1].ZabludoffSD,etal.AZD7762,anovelcheckpointkinaseinhibitor,drivescheckpointabrogationandpotentiatesDNA-targetedtherapies.MolCancerTher.2008Sep;7(9):2955-66.
[2].QuinJ,etal.InhibitionofRNApolymeraseItranscriptioninitiationbyCX-5461activatesnon-canonicalATM/ATRsignaling.Oncotarget.2016Aug2;7(31):49800-49818.
AZD7762盐酸盐物理化学性质
分子式：C17H20ClFN4O2S
分子量：398.88
精确质量：398.09800
PSA：124.49000
LogP：4.82160
储存条件：-20°C
AZD7762盐酸盐安全信息
符号：
GHS05,GHS07
信号词：Danger
危害声明：H302-H318
警示性声明：P280-P305+P351+P338
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
AZD7762盐酸盐英文别名
：AZD7762hydrochloride
AZD 7762 盐酸盐重点介绍
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AZD 7762 鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
