LMP744
LMP744
常用名：LMP744
CAS号：308246-52-8
英文名：LMP744
中文别名：N/A
LMP744名称
中文名：LMP744
英文名：6-[3-(2-hydroxyethyl)amino-1-propyl]-5,6-dihydro-2,3-dimethoxy-8,9-methylenedioxy-5,11-dioxo-11H-indeno[1,2-c]isoquinoline
英文别名：更多
LMP744生物活性
描述：LMP744是一种Top1抑制剂。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
Top1
体外研究：LMP744(MJ-III-65)表现出与CPT相当的Top1抑制,对于位点44和62的差异DNA切割偏好与对于CPT的位点37,97和119相比。CsCl梯度的分级显示7至10级的DNA条带,并且免疫印迹显示在LMP744和CPT处理的细胞的这些DNA级分中存在Top1信号,但在未处理或VP-16处理的细胞中不存在。LMP744在细胞中产生Top1-而不是Top2-DNA切割复合物,并证明Top1是LMP744的细胞靶标。LMP744以浓度依赖性方式产生DPC。暴露于低至30nM的浓度1小时后可检测到DPC。LMP744介导的细胞毒性在低浓度时是Top1依赖性的,并且LMP744可以克服由Top1突变引起的CPT抗性[1]。
体内研究：LMP744(MJ-III-65)显示约65％的肿瘤生长抑制并延迟肿瘤生长(增加肿瘤倍增时间)。LMP744具有相似的针对头颈肿瘤异种移植物的反应率[1]。
细胞实验：使用在96孔板中进行的MTT比色测定法测量LMP744（MJ-III-65）在CEM，CEM/C2，P388和P388/CPT45细胞中的细胞毒性。用含有10％胎牛血清的180μLRPMI1640培养基将细胞接种（用于CEM和P388的6000个细胞和用于CEM/C2和P388/CPT45的30,000个细胞）到每个孔中。将每种浓度的20微升LMP744或CPT加入孔中，并继续孵育3天，之后向每个中加入10μLMTT（5mg/mL，在磷酸盐缓冲盐水中）。在培养3天后，相对于对照（未处理的细胞）计算生长百分比，对照取100[1]。
动物实验：将胸腺裸鼠（nu/nu，雌性，20-25g，8-12周龄）移植人头颈部异种移植物。在每个实验中包括每个处理组五只小鼠。动物用NSC314622（5或10mg/kg/周）或LMP744（MJ-III-65）（10,25或50mg/kg/周）治疗，每周一次静脉内给药，连续四周周。借助于卡尺测量肿瘤的两个轴（毫米）（L，最长轴;W，最短轴）。每天进行肿瘤测量，前10天，一周至少三次，治疗后3周，之后每周一次[1]。
参考文献：
[1].AntonyS,etal.NovelindenoisoquinolinesNSC725776andNSC724998producepersistenttopoisomeraseIcleavagecomplexesandovercomemultidrugresistance.CancerRes.2007Nov1;67(21):10397-405.
LMP744物理化学性质
分子式：C24H24N2O7
分子量：452.45700
精确质量：452.15800
PSA：108.25000
LogP：2.32170
储存条件：2-8℃
LMP744合成线路
：
2-氨基乙醇
141-43-5
6-(3-chloroprop…
308246-42-6
~86%
LMP744
308246-52-8
：文献：Cushman;Jayaraman;Vroman;Fukunaga;Fox;Kohlhagen;Strumberg;PommierJournalofMedicinalChemistry,2000,vol.43,#20p.3688-3698
：
胡椒醛
120-57-0
~%
LMP744
308246-52-8
：文献：Cushman;Jayaraman;Vroman;Fukunaga;Fox;Kohlhagen;Strumberg;PommierJournalofMedicinalChemistry,2000,vol.43,#20p.3688-3698
LMP744英文别名
：5H-[1,6]indeno[1,2-c]isoquinoline-5,12(6H)-dione,6-[3-[(2-hydroxyethyl)amino]propyl]-2,3-dimethoxy
：6-[3-(2-Hydroxyethyl)aminopropyl]-5,11-diketo-2,3-dimethoxy-8,9-(methylenedioxy)-11H-indeno[1,2-c]isoquinoline
：LMP744
LMP744重点介绍
【LMP744】凯途网LMP744CAS号：308246-52-8，LMP744MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询LMP744。
心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
LMP744
LMP744
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
