GSK2033
GSK2033
常用名：GSK2033
CAS号：1221277-90-2
英文名：GSK 2033
中文别名：N/A
GSK2033名称
中文名：GSK2033
英文名：2,4,6-Trimethyl-N-{[3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl]methyl}-N-{[5-(trifluoromethyl)-2-furyl]methyl}benzenesulfonamide
英文别名：更多
GSK2033生物活性
描述：GSK2033是一种LXR拮抗剂,对于LXRα和LXRβ的pIC50值分别为7和7.4。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>LXR研究领域>>代谢疾病
靶点：
pIC50:7(LXRα),7.4(LXRβ)[1]
体外研究：GSK2033是LXR拮抗剂,对于LXRα或LXRβ,pIC50分别为7和7.4。GSK2033剂量依赖性地抑制全长LXRα或全长LXRβ共转染测定中的基础转录,IC50分别为17nM和9nM。GSK2033还有效抑制ABCA1驱动的荧光素酶报告基因的转录,剂量依赖性地显示LXRα的IC50为52nM,LXRβ的IC50为10nM。GSK2033还抑制脂肪酸合成酶(FASN)和SREBP1的表达[2]。
体内研究：一个月的GSK2033治疗对肝脏甘油三酯水平没有显着影响。用GSK2033治疗也不影响血浆甘油三酯水平[2]。
细胞实验：将HepG2细胞维持在补充有10％FBS和抗生素的最小必需培养基中。然后用GSK2033处理HepG2细胞24小时，然后通过qPCR评估基因的表达[2]。
动物实验：使用21周龄雄性C57BL6DIO小鼠。将动物单独圈养并喂食高脂肪饮食（60％kcal/脂肪饮食，20％碳水化合物）持续实验期间，包括施用GSK203328天（30mg/kg，q.d，ip）。每天监测体重和食物摄入量[2]。
参考文献：
[1].ZuercherWJ,etal.DiscoveryoftertiarysulfonamidesaspotentliverXreceptorantagonists.JMedChem.2010Apr22;53(8):3412-6.
[2].GriffettK,etal.PromiscuousactivityoftheLXRantagonistGSK2033inamousemodeloffattyliverdisease.BiochemBiophysResCommun.2016Oct21;479(3):424-428.
GSK2033物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：734.7±70.0°Cat760mmHg
分子式：C29H28F3NO5S2
分子量：591.661
闪点：398.1±35.7°C
精确质量：591.136108
LogP：6.62
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.572
储存条件：2-8℃
GSK2033英文别名
：2,4,6-Trimethyl-N-{[3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl]methyl}-N-{[5-(trifluoromethyl)-2-furyl]methyl}benzenesulfonamide
：Benzenesulfonamide,2,4,6-trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-N-[[5-(trifluoromethyl)-2-furanyl]methyl]-
：GSK2033
GSK2033重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
GSK2033
GSK2033
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
