PKM2-IN-1
PKM2-IN-1
常用名：PKM2-IN-1
CAS号：94164-88-2
英文名：PKM2-IN-1
中文别名：N/A
PKM2-IN-1名称
中文名：PKM2-IN-1
英文名：PKM2inhibitor
英文别名：更多
PKM2-IN-1生物活性
描述：PKM2-IN-1是一种丙酮酸激酶M2(PKM2)抑制剂,其IC50值为2.95μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>丙酮酸激酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:2.95μM(PKM2)[1]
体外研究：PKM2-IN-1是丙酮酸激酶M2(PKM2)抑制剂,IC50为2.95±0.53μM。结果显示,大多数测试的化合物表现出一定程度的PKM2抑制,并且一些化合物,例如PKM2-IN-1(化合物3k)和6d,显示出比阳性对照紫草素更有效的活性。代表性化合物PKM2-IN-1,6d显示出对PKM2的剂量依赖性抑制,对PKM1和PKL(如紫草素)的抑制较少。在所有测试化合物中,最有效的化合物是3a,PKM2-IN-1和3r,它们对HCT116和Hela细胞的IC50值分别为0.39至0.41μM,0.18至0.29μM和0.18至0.38μM[1]。
细胞实验：将细胞系（HCT116，Hela，H1299，BEAS-2B）在含有9％胎牛血清（FBS）的RPMI1640中于37℃，5％CO2中培养。根据制造商的说明用MTS测定法检测细胞活力。简言之，将每孔中的5000个细胞接种在96孔板中。温育12小时后，用不同浓度的测试化合物（包括PKM2-IN-1）或DMSO（作为阴性对照）处理细胞48小时。然后每孔加入20μLMTS并在37℃下孵育3小时。通过酶标仪在490nm波长下测定每个孔的吸光度。使用一式三份实验的PrismGraphpad软件计算IC50值[1]。
参考文献：
[1].NingX,etal.DiscoveryofnovelnaphthoquinonederivativesasinhibitorsofthetumorcellspecificM2isoformofpyruvatekinase.EurJMedChem.2017Sep29;138:343-352.
PKM2-IN-1物理化学性质
分子式：C18H19NO2S2
分子量：345.48
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
PKM2-IN-1英文别名
：PKM2-IN-1
PKM2-IN-1重点介绍
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PKM2-IN-1
PKM2-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
