N6022
N6022
常用名：N6022
CAS号：1208315-24-5
英文名：N6022
中文别名：N/A
N6022名称
中文名：N6022
英文名：3-[1-(4-carbamoyl-2-methylphenyl)-5-(4-imidazol-1-ylphenyl)pyrrol-2-yl]propanoicacid
英文别名：更多
N6022生物活性
描述：N6022是一种有效的,选择性的,可逆的S-Nitrosoglutathionereductase(GSNOR)抑制剂,IC50值为8nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>GSNOR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:8nM(GSNOR)[2]
体外研究：N6022显示浓度依赖性与大鼠血浆蛋白的结合。N6022在较低药物浓度(20μM)下对ATP的影响大于对GSH的影响[1]。N6022在GSNO底物结合口袋中与竞争性抑制剂结合,IC50为8nM,Ki为2.5nM。N6022与辅助因子NAD+和NADH无关[2]。
体内研究：N6022(50mg/kg)治疗的大鼠肉芽肿的发病率略有增加。在血清中,N6022在溶液中保持高达5mg/mL[1]。
细胞实验：使用大鼠肝癌（H4IIE）细胞系测试N6022，其中将细胞接种到96孔板中并在含有20％牛血清的培养基中培养。在48小时的平衡期后，将细胞用N6022（5％DMSO载体）以0,1,5,10,20,50,100和300μM的浓度在37℃，5％下处理24小时。CO2。包括喜树碱和鱼藤酮作为阳性对照。收获细胞上清液或细胞本身用于生化分析。
参考文献：
[1].SunX,etal.Structure-activityrelationshipsofpyrrolebasedS-nitrosoglutathionereductaseinhibitors:pyrroleregioisomersandpropionicacidreplacement.BioorgMedChemLett.2011Jun15;21(12):3671-5.
[2].ColagiovanniDB,etal.AnonclinicalsafetyandpharmacokineticevaluationofN6022:afirst-in-classS-nitrosoglutathionereductaseinhibitorforthetreatmentofasthma.RegulToxicolPharmacol.2012Feb;62(1):115-24.
[3].GreenLS,etal.MechanismofinhibitionforN6022,afirst-in-classdrugtargetingS-nitrosoglutathionereductase.Biochemistry.2012Mar13;51(10):2157-68.
[4].ThomasM.Raffay,etal.Methodsoftreatingrespiratorydisorders.Patent.US20170209419A1.
N6022物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：662.7±55.0°Cat760mmHg
分子式：C24H22N4O3
分子量：414.457
闪点：354.6±31.5°C
精确质量：414.169189
PSA：103.14000
LogP：3.35
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.664
储存条件：-20℃
N6022英文别名
：3-{1-(4-Carbamoyl-2-methylphenyl)-5-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]-1H-pyrrol-2-yl}propanoicacid
：1H-Pyrrole-2-propanoicacid,1-[4-(aminocarbonyl)-2-methylphenyl]-5-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]-
：3-(5-(4-(1H-Imidazol-1-yl)phenyl)-1-(4-carbamoyl-2-methylphenyl)-1H-pyrrol-2-yl)propanoicacid
：N6022
N6022重点介绍
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N6022
N6022
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
