地佐环平
地佐环平
常用名：地佐环平
CAS号：77086-21-6
英文名：Dizocilpine
中文别名：N/A
地佐环平名称
中文名：地佐环平
英文名：Dizocilpine
英文别名：更多
地佐环平生物活性
描述：Dizocilpine,一种有效的抗惊厥药,是一种选择性非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2nM。Dizocilpine通过与NMDA相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止Ca2+的流动。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
Ki:37.2nM(NMDAreceptor,inratbrainmembrane)[1]
体外研究：二唑西平渐进性抑制NMDA诱导的电流。Mg2+(10mM)可防止地唑西平阻断N-Me-D-Asp诱导电流,即使在NMDA存在下长时间使用MK-801。MK-801阻止NMDA激活的单通道活动进入外部补丁[3]。双唑西平(<500μM)抑制LPS诱导的BV-2细胞小胶质细胞活化,增加Cox-2蛋白表达。MK-801(<500μM)降低BV-2细胞小胶质细胞TNF-α的输出,EC50为400μM[4]。
体内研究：在每次注射甲基苯丙胺之前,用二唑西平(MK801)(1mg/kg)治疗可使小鼠纹状体多巴胺消耗减少55%。二唑西平(MK801)(1mg/kg)也能减轻甲基苯丙胺对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响[4]。二唑西平((+)-MK801)(0.05,0.2mg/kg,i.p.)在不破坏大鼠的情况下减弱随后可卡因诱导的恢复。在家庭笼中进行两次再激活之前,二唑西平(MK801)(0.2mg/kg,i.p.)对随后可卡因激发的再激活没有抑制作用[5]。二唑西平(0.03、0.1、0.3和1mg/kg,i.p.)显著增加0.3和1mg/kg时小鼠的移动,但在0.03和0.1mg/kg时没有增加[6]。
参考文献：
[1].WongEH,etal.TheanticonvulsantMK-801isapotentN-methyl-D-aspartateantagonist.ProcNatlAcadSciUSA.1986Sep;83(18):7104-8.
[2].VardhanReddyKH,etal.ConvergentStrategytoDizocilpineMK-801andDerivatives.JOrgChem.2018Apr6;83(7):4264-4269.
[3].HuettnerJE,etal.BlockofN-methyl-D-aspartate-activatedcurrentbytheanticonvulsantMK-801:selectivebindingtoopenchannels.ProcNatlAcadSciUSA.1988Feb;85(4):1307-11.
[4].ThomasDM,etal.MK-801anddextromethorphanblockmicroglialactivationandprotectagainstmethamphetamine-inducedneurotoxicity.BrainRes.2005Jul19;1050(1-2):190-8.
[5].BrownTE,etal.TheNMDAantagonistMK-801disruptsreconsolidationofacocaine-associatedmemoryforconditionedplacepreferencebutnotforself-administrationinrats.LearnMem.2008Dec2;15(12):857-65.
[6].IijimaY,etal.ModificationbyMK-801(dizocilpine),anoncompetitiveNMDAreceptorantagonist,ofmorphinesensitization:evaluationbyambulationinmice.NihonShinkeiSeishinYakurigakuZasshi.1996Feb;16(1):11-8.
地佐环平物理化学性质
密度：1.144±0.06g/cm3
沸点：320.3±11.0°C
熔点：68.75ºC
分子式：C16H15N
分子量：221.29700
精确质量：221.12000
PSA：12.03000
LogP：3.47930
储存条件：2-8°C
水溶解性：Veryslightlysoluble(0.17g/L)(25ºC)
地佐环平安全信息
海关编码：2925290090
地佐环平海关
海关编码：2925290090
中文概述：2925290090其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2925290090otheriminesandtheirderivatives;saltsthereof。Supervisionconditions:None。VAT:17.0%。Taxrebaterate:9.0%。MFNtariff:6.5%。Generaltariff:30.0%
地佐环平英文别名
：5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine,10,11-dihydro-5-methyl-,(5S,10R)-
地佐环平重点介绍
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地佐環平
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
