CH5183284
CH5183284
常用名：CH5183284
CAS号：1265229-25-1
英文名：CH5183284 (Debio-1347)
中文别名：N/A
CH5183284名称
中文名：[5-氨基-1-(2-甲基-1H-苯并咪唑-6-基)-1H-吡唑-4-基]-1H-吲哚-2-基甲酮
英文名：[5-amino-1-(2-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)-1H-pyrazol-4-yl](1H-indol-2-yl)methanone
英文别名：更多
CH5183284生物活性
描述：CH5183284是口服可用,选择性的FGFR抑制剂,抑制FGFR1,FGFR2和FGFR3的IC50值分别为9.3,7.6,22and290nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
FGFR1:9.3nM(IC50)
FGFR2:7.6nM(IC50)
FGFR3:22nM(IC50)
FGFR4:290nM(IC50)
体外研究：CH5183284在针对SNU-16的细胞抗增殖活性和人肝微粒体的稳定性方面具有良好的平衡。与KDR相比,8抑制FGFR的选择性是由KDR中与F5R1和L889中M535相互作用的差异引起的[1]。CH5183284/Debio1347的IC50对于FGF依赖性增殖为29nM,对于VEGF依赖性增殖为780nM[2]。
体内研究：CH5183284治疗显示剂量依赖性肿瘤消退(30mg/kg时肿瘤生长抑制(TGI)=106％,100mg/kg时为147％),没有明显的体重减轻。CH5183284处理在具有FGFR遗传改变的异种移植小鼠模型中也显示出显着的体内功效,例如KG1(白血病,FGFR1OP-FGFR1融合),MFE280(子宫内膜癌,FGFR2S252W突变),UM-UC-14(膀胱癌,FGFR3S249C)。突变)和RT112/84(膀胱癌,FGFR3-TACC3融合)[1]。
细胞实验：将细胞系加入到含有0.076-10,000nM测试化合物（CH5183284）的96孔板的孔中，并在37℃下孵育。孵育4天后，加入细胞计数试剂盒-8溶液，并在温育数小时后，测量450nm处的吸光度。使用公式（1-T/C）×100（％）计算抗增殖活性，其中T和C表示用药物（T）处理的细胞在450nm处的吸光度和未处理的对照细胞（C）[1]的吸光度。]。
动物实验：大鼠：植入遥测发射器的雄性Wistar大鼠（340-390g）用于评估对血压（BP）的影响。载体（0.5％羧甲基纤维素钠，0.5％聚山梨醇酯20和0.9％苄醇在纯净水中）或CH5183284/Debio1347（10和30mg/kg）通过口服强饲法每天一次连续给药4天。自动分析血压数据并以5分钟的间隔连续记录[2]。小鼠：在携带SNU-16异种移植物的小鼠中评估体内功效。CH5183284每天口服给药一次，持续11天，每周两次测量小鼠体重和肿瘤体积[1]。
参考文献：
[1].NakanishiY,etal.ThefibroblastgrowthfactorreceptorgeneticstatusasapotentialpredictorofthesensitivitytoCH5183284/Debio1347,anovelselectiveFGFRinhibitor.MolCancerTher.2014Nov;13(11):2547-58.
[2].NakanishiY,etal.MechanismofOncogenicSignalActivationbytheNovelFusionKinaseFGFR3-BAIAP2L1.MolCancerTher.2015Mar;14(3):704-12.
[3].NakanishiY,etal.ERKSignalSuppressionandSensitivitytoCH5183284/Debio1347,aSelectiveFGFRInhibitor.MolCancerTher.2015Dec;14(12):2831-9.
CH5183284物理化学性质
分子式：C20H16N6O
分子量：356.38100
精确质量：356.13900
PSA：105.38000
LogP：3.93270
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
CH5183284英文别名
：[5-amino-1-(2-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-(1H-indol-2-yl)-methanone
：[5-amino-1-(2-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)1H-pyrazol-4-yl]-(1H-indol-2-yl)-methanone
：CH5183284
：Debio-1347
CH5183284重点介绍
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缩合剂是指缩合反应中所加的反应辅助剂。一般有起催化作用的缩合剂和缩合时与所生成的分离原子或原子团结合的缩合剂。前者如酯化反应中的酸催化剂、Friedl-Crafts反应中的三氯化铝等;后者如Wurtz-Fittig反应中金属钠等。 两个或多个有机化合物分子放出水、氨、氯化氢等简单分子而生成一个较大分子的反应，称为缩合反应。
CH5183284
CH5183284
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
