苏拉明

苏拉明名称

中文名：苏拉明
英文名：suramin
英文别名：更多

苏拉明生物活性

描述：Suramin是具有各种生物活性的多磺化萘脲。Suramin是DNAtopoisomeraseII抑制剂,IC50值为5μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>癌症
靶点：

IC50:5μM(DNAtopoisomeraseII)[3]

体外研究：苏拉明抑制培养的HeLa细胞中的细胞增殖和DNA合成。通过40μM苏拉明完全消除SV40DNA的复制。DNA聚合酶α对较低浓度的苏拉明敏感(IC50=8μM)比DNA聚合酶δ(IC50=36μM)敏感,而DNA聚合酶β对药物相对不敏感(IC50为90μM)[1]。苏拉明是细菌RecA蛋白的DNA链交换和ATP酶活性的有效抑制剂。苏拉明抑制RecA催化的LexA阻遏蛋白水解切割。苏拉明这种抑制作用的机制涉及其拆解RecA-单链DNA细丝的能力[2]。苏拉明是核酶DNA拓扑异构酶II的有效抑制剂。苏拉明抑制纯化的酵母拓扑异构酶II,IC50约为5μM[3]。
体内研究：与对照大鼠相比,苏拉明治疗在第21天显示出较低的肺动脉压,右心室肥大和远端血管肌肉化值。苏拉明治疗抑制PA-SMC增殖并减弱炎症反应和胶原沉积[4]。
激酶实验：ATP酶测定在10μL反应混合物中进行，所述反应混合物含有20mMTris-HCl（pH7.5），1mMDTT，8mMMgCl2,5μMM13环状ssDNA，来自指定细菌物种的2.5μMRecA和增加浓度的苏拉明。通过加入2mM[α-32P]ATP引发反应，在37℃温育30分钟并通过加入25mMEDTA终止反应[2]。
动物实验：大鼠：为了评估苏拉明的潜在预防和疗效，在MCT注射后将大鼠随机分成4组。在预防策略中，治疗在第一天开始，并且一组每周两次静脉内接受10mg/kg苏拉明，持续3周，而第二组在相同时间点仅接受载体。为了评估苏拉明的潜在疗效，给予大鼠MCT并且不进行处理21天，然后将其随机分成两组，随后从第21天至第42天（包括苏拉明或载体）用苏拉明或载体治疗。从MCT注射的第21天到对应于治疗期的第42天评估苏拉明对存活的影响[4]。
参考文献：

[1].JindalHK,etal.SuraminaffectsDNAsynthesisinHeLacellsbyinhibitionofDNApolymerases.CancerRes.1990Dec15;50(24):7754-7.

[2].NautiyalA,etal.SuraminisapotentandselectiveinhibitorofMycobacteriumtuberculosisRecAproteinandtheSOSresponse:RecAasapotentialtargetforantibacterialdrugdiscovery.JAntimicrobChemother.2014Jul;69(7):1834-43.

[3].BojanowskiK,etal.SuraminisaninhibitorofDNAtopoisomeraseIIinvitroandinChinesehamsterfibrosarcomacells.ProcNatlAcadSciUSA.1992Apr1;89(7):3025-9.

[4].IzikkiM,etal.Thebeneficialeffectofsuraminonmonocrotaline-inducedpulmonaryhypertensioninrats.PLoSOne.2013Oct15;8(10):e77073.

苏拉明物理化学性质

分子式：C51H40N6O23S6
分子量：1297.28000
精确质量：1296.05000
PSA：534.03000
LogP：13.66600
折射率：1.777
储存条件：

通风低温干燥处

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.5

2.氢键供体数量:12

3.氢键受体数量:23

4.可旋转化学键数量:16

5.互变异构体数量:155

6.拓扑分子极性表面积534

7.重原子数量:86

8.表面电荷:0

9.复杂度:3020

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

苏拉明毒性和生态

：

苏拉明毒理学数据:

静脉-小鼠LD50:620毫克/公斤。

苏拉明毒性英文版

苏拉明英文别名

：Naphuride
：EINECS205-658-4
：Naganin
：Farma
：Antrypol
：Germanin
：Fourneau
：8-[[4-methyl-3-[[3-[[3-[[2-methyl-5-[(4,6,8-trisulfonaphthalen-1-yl)carbamoyl]phenyl]carbamoyl]phenyl]carbamoylamino]benzoyl]amino]benzoyl]amino]naphthalene-1,3,5-trisulfonicacid
：Suramine
：Belganyl
：Naganol

苏拉明重点介绍

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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。

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