AZ505二三氟乙酸盐
AZ505二三氟乙酸盐
常用名：AZ505二三氟乙酸盐
CAS号：1035227-44-1
英文名：AZ505 (ditrifluoroacetate)
中文别名：N/A
AZ505二三氟乙酸盐名称
中文名：AZ505二三氟乙酸盐
英文名：N-Cyclohexyl-N3-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N-(2-{[2-(5-hydroxy-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-8-yl)ethyl]amino}ethyl)-β-alaninamide
英文别名：更多
AZ505二三氟乙酸盐生物活性
描述：AZ505ditrifluoroacetate是一种有效,选择性的SMYD2抑制剂,IC50为0.12μM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.12μM(SMYD2)[1]
体外研究：AZ505二三氟乙酸盐具有高选择性,在体外亚微摩尔浓度下具有活性。AZ505对SMYD2的IC50为0.12μM,比其他组蛋白甲基转移酶(如SMYD3(IC50>83.3μM),DOT1L(IC50>83.3μM)和EZH2(IC50>83.3)的AZ505的IC50大>600倍。μM)[1]。AZ505是一种有效的选择性SMYD2抑制剂,IC50为0.12μM。人SMYD(SET和MYND结构域蛋白)蛋白质赖氨酸甲基转移酶家族包含五个成员(SMYD1-5)。此外,AZ505不能抑制一组蛋白质赖氨酸甲基转移酶的酶活性。AZ505被提名用于ITC结合研究,Kd为0.5μM。相反,p53底物肽的计算Kd为3.7μM。AZ505与SMYD2的结合主要由熵驱动,这通常表明结合是通过疏水相互作用介导的,只有很少的特定氢键[2]。
激酶实验：SMYD2在昆虫细胞中表达并纯化。AlphaScreen技术用于筛选我们的化学文库，用于SMYD2的小分子抑制剂。在室温下使用1.25nMSMYD2蛋白，200nMSAM和100nM生物素化在TDT缓冲液（50mMTris-HCl[pH9.0]，2mMDTT和0.01％吐温20）中进行甲基化（12μL）反应。p53肽底物（生物素-氨基己酰基-GSRAHSSHLKSKKGQSTSRH）在低体积384孔板中。孵育75分钟后，加入5μL检测溶液（20mMHEPES[pH7.4]，1.7mg/mLBSA，340mMNaCl，680μMSAH，0.04mg/mL链霉抗生物素蛋白包被的AlphaScreen）淬灭反应供体和蛋白A包被的受体珠）和1nM的定制p53K370me1多克隆抗体。将反应板在室温下在黑暗中温育过夜，并使用Envision2101多标签读数器读取。对于SMYD2显示>50％抑制的化合物被指定用于浓度剂量-响应测定，并且还进行人工测定。从30μM开始选择七种化合物浓度，具有六个半对数稀释步骤。人工测定条件与SMYD2酶活性测定中的相同，除了不存在SMYD2蛋白和存在1nM甲基化的p53肽。使用内部软件从剂量-反应数据计算IC50值[2]。
参考文献：
[1].KomatsuS,etal.OverexpressionofSMYD2contributestomalignantoutcomeingastriccancer.BrJCancer.2015Jan20;112(2):357-64.
[2].FergusonAD,etal.StructuralbasisofsubstratemethylationandinhibitionofSMYD2.Structure.2011Sep7;19(9):1262-73.
AZ505二三氟乙酸盐物理化学性质
分子式：C33H40Cl2F6N4O8
分子量：805.59
PSA：106.42000
LogP：5.41260
储存条件：2-8℃
AZ505二三氟乙酸盐英文别名
：AZ505ditrifluoroacetate
：AZ505(ditrifluoroacetate)
AZ505二三氟乙酸盐重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
AZ505ErSanFuYiSuanYan
AZ505二三氟乙酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
