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RN-18

RN-18

RN-18

常用名:RN-18

CAS号:431980-38-0

英文名:RN-18

中文别名:N/A

RN-18名称

中文名:RN-18
英文名:N-(2-methoxyphenyl)-2-(4-nitrophenyl)sulfanylbenzamide
英文别名:更多

RN-18生物活性

描述:RN-18是HIV-1病毒感染因子(HIV-1Vif)的拮抗剂,在非允许细胞H9中的IC50为6μM。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点:

IC50:6μM(nonpermissiveH9cell)[1]

体外研究:RN-18和RN-19在不允许的H9和CEM细胞中显示出有效的抗病毒活性,但在MT4或CEM-SS细胞中没有,证实抗病毒活性是Vif特异性的。RN-18在两种化合物中显示出更高的效力(IC50中IC50=4.5μM)和特异性(MT4细胞中IC50>100μM)[1]。在存在抑制剂RN-18的情况下,非允许性H9和CEM细胞中的逆转录酶活性显着降低并且以剂量依赖性方式降低。RN-18还在CEM-SS中表现出抗病毒活性,其被修饰以稳定表达A3G,但在亲本CEM-SS细胞系中不表现出抗病毒活性。RN-18仅在A3G存在下拮抗Vif功能并抑制HIV-1复制。RN-18以Vif依赖性方式增加细胞A3G水平,并增加A3G掺入病毒粒子而不抑制一般蛋白酶体介导的蛋白质降解。RN-18仅在A3G存在下增强Vif降解,通过增加A3G掺入病毒体来降低病毒感染性,并增强病毒基因组的胞苷脱氨作用[2]。
细胞实验:用0,1,5,10,25或50μMRN-18(均在0.1%DMSO下)处理H9或MT4细胞过夜并用HIV-1感染。将所有细胞在DMSO或RN-18存在下维持14天,并通过测量培养上清液中的逆转录酶活性每2天监测病毒复制。第7天的平均%相对感染性由3个单独的逆转录酶测定确定。Grafit软件用于拟合曲线并确定IC50[2]。
参考文献:

[1].MohammedI,etal.SARandLeadOptimizationofanHIV-1Vif-APOBEC3GAxisInhibitor.ACSMedChemLett.2012Jun14;3(6):465-469.

[2].NathansR,etal.Small-moleculeinhibitionofHIV-1Vif.NatBiotechnol.2008Oct;26(10):1187-92.

RN-18物理化学性质

分子式:C20H16N2O4S
分子量:380.41700
精确质量:380.08300
PSA:112.94000
LogP:5.91410
储存条件:2-8℃

RN-18英文别名

:rn-18

RN-18重点介绍

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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

RN-18

RN-18

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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