WF-516
WF-516
常用名：WF-516
CAS号：310392-94-0
英文名：Wf-516
中文别名：N/A
WF-516名称
中文名：WF-516
英文名：Wf-516
英文别名：更多
WF-516生物活性
描述：Wf-516是一种5-HTreuptake的抑制剂,同时为5-HT1A和5-HT2A受体拮抗剂,对人体5-HT1A和5-HT2A受体的Ki值分别为5nM和40nM,具有抗抑郁作用。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:5nM(Human5-HT1Areceptor),40nM(Human5-HT2Areceptor)[1]
体外研究：Wf-516对大鼠海马和中缝核中5-HT1A受体具有高亲和力,Ki分别为8.1nM和7.9nM[2]。
体内研究：Wf-516(0.5mg/kg,iv)不诱导5-HT神经元的激发活性的任何变化,但显着阻断8-OHDPAT(5-HT自身受体激动剂)的抑制作用70％。与对照组相比,抑制DRN放电活性与不同剂量LSD之间的完全剂量-反应关系显示Wf-516预处理大鼠右侧有显着的四倍移位(ED50=32.4±1.0μg/kg)(ED50=7.5±1.2μg/kg)。在静脉内施用连续剂量的1.25mg/kgWf-516(至多10mg/kg)后,微离子电渗疗法施用5-HT的效果延长并且在7.5mg/kg时达到统计学显着性。在该剂量下,RT50值增加53％,并且在使用的最高剂量10mg/kgWf-516时增加75％[1]。与基线相比,向这些5,7-DHT处理的大鼠口服施用30mg/kgWf-516诱导海马中BPND显着降低,但在中缝核中未观察到BPND的额外降低。Wf-516在海马和中缝核中的口服ED50值分别为5.3mg/kg和4.2mg/kg[2]。
动物实验：在分级剂量的Wf-516（仅载体，1,3,10,30和100mg/kg）和口服和腹膜内预处理后约5小时和30分钟对每只大鼠进行一系列6和5次动态PET扫描。吲哚洛尔（仅载体，1,3,10和30mg/kg）。接受Wf-516（n=4）和吲哚洛尔（n=3）的相同个体大鼠的扫描分别进行超过2周和1周。为了研究氟伏沙明诱导的内源性5-HTs增加对5-HT1A测量的影响，对于在吲哚洛尔治疗前30分钟口服30mg/kg氟伏沙明溶于0.5％HPMC的大鼠也进行了PET成像。受体占有率。
参考文献：
[1].ElMansariM,etal.InvivoelectrophysiologicalassessmentoftheputativeantidepressantWf-516intheratraphedorsalis,locuscoeruleusandhippocampus.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2008Jan;376(5):351-61.Epub2007Nov30.
[2].SaijoT,etal.Presynapticselectivityofaligandforserotonin1AreceptorsrevealedbyinvivoPETassaysofratbrain.PLoSOne.2012;7(8):e42589.
WF-516物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：683.7±65.0°Cat760mmHg
分子式：C25H25Cl2N3O4
分子量：502.390
闪点：367.3±34.3°C
精确质量：501.122223
LogP：3.60
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.616
储存条件：2-8℃
WF-516英文别名
：1-Piperidineethanol,4-(3,4-dichlorophenyl)-α-[[[2-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-benzofuranyl]oxy]methyl]-,(αS)-
：(2S)-1-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]-3-{[2-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-1-benzofuran-4-yl]oxy}-2-propanol
WF-516重点介绍
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WF-516
WF-516
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
