Naproxen etemesil
Naproxen etemesil
常用名：Naproxen etemesil
CAS号：385800-16-8
英文名：Naproxen etemesil
中文别名：N/A
Naproxenetemesil名称
中文名：Naproxenetemesil
英文名：2-methylsulfonylethyl(2S)-2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoate
英文别名：更多
Naproxenetemesil生物活性
描述：Naproxenetemesil是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxenetemesil就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1和COX-2的抑制剂,在细胞试验中IC50值分别为8.72和5.15μM.
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:8.72μM(COX-1),5.15μM(COX-2)[1]
体外研究：Naproxenetemesil是一种亲脂性,非酸性,无活性的萘普生前药,一旦被吸收就会水解成药理活性的萘普生。萘普生是一种众所周知的非甾体抗炎药。Naproxen在完整细胞中大约是COX-1和COX-2的等效抑制剂,IC50分别为2.2μg/mL和1.3μg/mL[1]。
体内研究：萘普生在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中发挥抗炎和抗纤维化作用。萘普生还可下调TGF-β水平和Smad3/4复合物的形成[2]。萘普生可以抑制疼痛,发热和PGE2的时间过程,具有相似的效力(IC50=27,40,13μM)[3]。
细胞实验：将BAEC与萘普生（0.1ng/mL至1mg/mL）孵育30分钟。然后加入花生四烯酸（30μM），并将细胞在37℃下再温育15分钟。然后除去培养基，放射免疫测定用于测量6-酮-PGF，a，PGE2，血栓素B2或PGF2a的形成[1]。
动物实验：大鼠[3]为了测量骆驼素在单关节炎的卡拉胶诱导模型中的镇痛作用，将雄性Sprague-Dawley大鼠（n=48,217±28g）随机分成4组，每组12只，通过内部开发的计算机程序，盲目表现行为实验。为了通过炎症诱导痛觉过敏，1B组，1C组和1D组中的动物在异氟烷麻醉下（时间=-1h）在左后肢接受40μL关节内注射含有7.5mg/mL角叉菜胶的盐水溶液。1A组动物不接受注射。1小时后（时间=0），组1A，1B，1C和1D中的动物分别在0,0,7.5和30μmol/kg的盐水中接受口服剂量的萘普生。测量的剂量和时间点是根据预测在实验时间跨度内测量完整浓度-效应关系的模拟来选择的[3]。将小鼠[2]博来霉素（0.05IU）气管内滴注至C57BL/6小鼠，然后用载体JNJ7777120（40mg/kgb.wt。），萘普生（21mg/kgb）的微渗透泵处理。wt。），或两者的组合。评估气道对通气的抵抗力，肺硬度指数，并对肺标本进行炎症，氧化应激和纤维化标志物处理[2]。
参考文献：
[1].MitchellJA,etal.Selectivityofnonsteroidalantiinflammatorydrugsasinhibitorsofconstitutiveandinduciblecyclooxygenase.ProcNatlAcadSciUSA.1993Dec15;90(24):11693-7.
[2].RosaAC,etal.Preventionofbleomycin-inducedlunginflammationandfibrosisinmicebynaproxenandJNJ7777120treatment.JPharmacolExpTher.2014Nov;351(2):308-16.
[3].KrekelsEH,etal.Pharmacokinetic-pharmacodynamicmodelingoftheinhibitoryeffectsofnaproxenonthetime-coursesofinflammatorypain,fever,andtheexvivosynthesisofTXB2andPGE2inrats.
Naproxenetemesil物理化学性质
分子式：C17H20O5S
分子量：336.40300
精确质量：336.10300
PSA：78.05000
LogP：3.62050
储存条件：2-8℃
Naproxenetemesil英文别名
：NAPROXENETEMESIL
：Naproxenetemesil(USAN)
：MX-1094
：LT-NS001
Naproxen etemesil重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Naproxenetemesil
Naproxen etemesil
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
