阿贝西利

阿贝西利名称

中文名：阿贝西利
英文名：N-[5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]-5-fluoro-4-(7-fluoro-2-methyl-3-propan-2-ylbenzimidazol-5-yl)pyrimidin-2-amine
中文别名：N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-异丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺
英文别名：更多

阿贝西利生物活性

描述：Abemaciclib(LY2835219)是具有选择性的CDK4/6抑制剂,能够抑制CDK4/CDK6的活性,IC50分别为2nM和10nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

Cdk4/cyclinD1:2nM(IC50)

CDK6/cyclinD1:10nM(IC50)

CDK9/cyclinT1:57nM(IC50)

CDK5/p35:287nM(IC50)

Cdk5/p25:355nM(IC50)

CDK2/cyclinE:504nM(IC50)

CDK7/Mat1/cyclinH1:3910nM(IC50)

CDK1/cyclinB1:1627nM(IC50)

PIM1:50nM(IC50)

PIM2:3400nM(IC50)

HIPK2:31nM(IC50)

DYRK2:61nM(IC50)

CK2:117nM(IC50)

GSK3b:192nM(IC50)

JNK3:389nM(IC50)

FLT3(D835Y):403nM(IC50)

FLT3:3960nM(IC50)

DRAK1:659nM(IC50)

体外研究：Abemaciclib降低细胞活力,IC50值范围为0.5μM至0.7μM,抑制Akt和ERK信号,但不抑制头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞的mTOR活化[1]。Abemaciclib显示对A375R1-4,M14R和SH4R的抑制,EC50值范围为0.3至0.6μM;Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖,具有相似的效力,IC50值分别为395,260和463nM[2]。Abemaciclib以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6,抑制Rb磷酸化,导致G1停滞和抑制增殖,其活性对Rb-熟练细胞具有特异性[3]。
体内研究：Abemaciclib(45mg/kg,po)与依维莫司联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。Abemaciclib(45或90mg/kg,po)在A375异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[2]。
细胞实验：将细胞接种在96孔板中，使其粘附过夜，并用DMSO对照（0.1％v/v）或所示化合物处理72小时。使用细胞计数试剂盒根据制造商的说明书测定细胞活力和增殖。使用CompuSyn测定Abemaciclib和mTOR抑制剂之间的相互作用。组合指数（CI）值1表示添加剂药物相互作用，而CI1是拮抗性的。
动物实验：给6周龄BALB/c雌性裸鼠皮下注射OSC-19（1×106）细胞。当肿瘤大小达到约100mm3时，通过肿瘤大小随机化小鼠并进行每次治疗。每个治疗组包括至少5只小鼠。每组小鼠通过每日口服管饲给予载体，Abemaciclib（45mg/kg/d或90mg/kg/d），依维莫司（5mg/kg/d）或两者的组合。将Abemaciclib溶于1％HEC的20mM磷酸盐缓冲液（pH2.0）中。每周两次测量肿瘤大小和体重。使用以下公式计算肿瘤体积：V=（L×W2）/2。在第14天对小鼠进行最后一次强饲，并在第二天处死。取出肿瘤进行Western印迹和免疫组织化学。
参考文献：

[1].KuBM,etal.TheCDK4/6inhibitorLY2835219haspotentactivityincombinationwithmTORinhibitorinheadandnecksquamouscellcarcinoma.Oncotarget.?2016Mar22;7(12):14803-13.

[2].YadavV,etal.TheCDK4/6inhibitorLY2835219overcomesvemurafenibresistanceresultingfromMAPKreactivationandcyclinD1upregulation.MolCancerTher.2014Oct;13(10):2253-63.

[3].GelbertLM,etal.PreclinicalcharacterizationoftheCDK4/6inhibitorLY2835219:in-vivocellcycle-dependent/independentanti-tumoractivitiesalone/incombinationwithgemcitabine.InvestNewDrugs.2014Oct;32(5):825-37.

阿贝西利物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：689.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C27H32F2N8
分子量：506.593
闪点：370.7±34.3°C
精确质量：506.271790
PSA：75.00000
LogP：2.74
外观性状：白色粉末
蒸汽压：0.0±2.2mmHgat25°C
折射率：1.656
储存条件：室温，干燥，密封

阿贝西利安全信息

危害码(欧洲)：Xi

阿贝西利英文别名

：Abemaciclib
：2-Pyrimidinamine,N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-
：UNII-60UAB198HK
：2-Pyrimidinamine,N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]
：N-{5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl}-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2-pyrimidinamine
：LY2835219
：[5-(4-ethyl-piperazin-1-ylmethyl)-pyridin-2-yl]-[5-fluoro-4-(7-fluoro-3-isopropyl-2-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-amine
：CS-1230
：N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine

阿贝西利重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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