UAMC00039 dihydrochloride
UAMC00039 dihydrochloride
常用名：UAMC00039 dihydrochloride
CAS号：697797-51-6
英文名：UAMC 00039 dihydrochloride
中文别名：N/A
UAMC00039dihydrochloride名称
中文名：UAMC00039二盐酸盐
英文名：(2S)-2-Amino-4-[(4-chlorobenzyl)amino]-1-(1-piperidinyl)-1-butanonedihydrochloride
英文别名：更多
UAMC00039dihydrochloride生物活性
描述：UAMC00039dihydrochloride是高效,可逆,竞争性的dipeptidylpeptidaseII抑制剂,IC50值为0.48nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>二肽基肽酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.48nM(DPPII)[1];Ki:0.082nM(DPPII)[2]
体外研究：与DPPIV(IC50=165±9μM)相比,UAMC00039的IC50为0.48±0.04nM,对DPPII具有高选择性,DPP活性不是由DPPII或DPPIV引起的。UAMC00039似乎是一个很有前途的工具,可以揭示DPPII的功能以及验证其作为治疗靶标的潜力[1]。DPPII抑制剂在细胞培养中的功效不仅取决于抑制剂对酶的效力,还取决于其在培养基中的稳定性及其进入细胞的能力。UAMC00039在37℃培养基和DPPII测定缓冲液中稳定至少48小时。该化合物能够在1分钟内进入PBMC,导致细胞内DPPII活性的浓度依赖性抑制,而不影响“非DPPII”DPP活性。1和100μMUAMC00039抑制PBMC和U937细胞的DPPII活性超过90％[2]。
体内研究：在大鼠和小鼠(口服给药后)和兔(静脉内给药后)的外周器官中观察到DPPII而非DPPIV的剂量依赖性抑制。口服2mg/kgUAMC00039不会引起急性毒性症状,并且不会对以下评估的功能产生任何显着变化：一般行为,体温,呼吸,出血时间,血压,尿量,肝功能,空腹血糖和胃肠道参数如酸度,运动性和刺激性[1]。
激酶实验：在37℃下监测UAMC00039在RPMI培养基或测定缓冲液（50mM二甲胂酸盐缓冲液pH5.5）中的稳定性。在不同时间点（最多48小时）测量抑制剂抑制DPPII的能力（IC50）。将U937细胞与各种浓度的UAMC00039在37℃下在RPMI中孵育15分钟。然后用PBS洗涤细胞，裂解并测定DPPII活性。通过PBMC与UAMC00039（0.01nM-1μM）在RPMI中于37℃温育1,5,15,30和60分钟产生浓度-响应和时间-响应曲线。使用100mMHEPES缓冲液pH7.4,10mMEDTA，70μg/mL抑肽酶和1％辛基葡糖苷[2]在4℃下将沉淀的细胞裂解过夜。
动物实验：大鼠：在所有体内测定中，盲目地以2mg/kg（-5μmol/kg，在2％吐温80,10mL/kg的载体中）口服施用UAMC00039。对于每个测定，同时分析参考化合物和媒介物对照。对于体内研究，每种条件测试3至5只动物[1]。
参考文献：
[1].MaesMB,etal.Invivoeffectsofapotent,selectiveDPPIIinhibitor:UAMC00039isapossibletoolfortheelucidationofthephysiologicalfunctionofDPPII.AdvExpMedBiol.2006;575:73-85.
[2].MaesMB,etal.DipeptidylpeptidaseIIandleukocytecelldeath.BiochemPharmacol.2006Jun28;72(1):70-9.
UAMC00039dihydrochloride物理化学性质
分子式：C16H26Cl3N3O
分子量：382.756
精确质量：381.114136
外观性状：whitesolid
储存条件：-20℃
UAMC00039dihydrochloride英文别名
：(2S)-2-Amino-4-[(4-chlorobenzyl)amino]-1-(1-piperidinyl)-1-butanonedihydrochloride
：1-Butanone,2-amino-4-[[(4-chlorophenyl)methyl]amino]-1-(1-piperidinyl)-,(2S)-,hydrochloride(1:2)
：UAMC00039
：UAMC00039dihydrochloride
UAMC00039 dihydrochloride重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
UAMC00039dihydrochloride
UAMC00039 dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
