Coibamide A
Coibamide A
常用名：Coibamide A
CAS号：1029227-48-2
英文名：Coibamide A
中文别名：N/A
CoibamideA名称
英文名：CoibamideA
CoibamideA生物活性
描述：CoibamideA是一种N-甲基稳定的细胞毒性去肽,显示出强大的抗增殖活性。CoibamideA通过mTOR独立机制诱导自噬体积累。CoibamideA诱导细胞凋亡。CoibamideA抑制胶质母细胞瘤异种移植物中VEGFA/VEGFR2的表达并抑制肿瘤生长[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR
靶点：
VEGFR2
体外研究：CoibamideA(0.3-1nM；3-60小时)抑制MDA-MB-231型乳腺癌细胞的增殖[1]。CoibamideA(2.3-230nM；3天)在人U87毫克和第295页胶质母细胞瘤细胞中产生浓度和时间依赖性细胞毒性死亡[2]。CoibamideA(10-300nM；72小时)以细胞类型特异性的方式诱导胱天蛋白酶3/7的激活和细胞凋亡[2]。CoibamideA(20nM；48小时)在抗凋亡的U87毫克细胞中诱导自噬体积累[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：MDA-MB-231乳腺癌症细胞浓度：0.3,1nM孵育时间：3-60小时结果：与载体处理的细胞相比,增殖活性表现出稳定的浓度依赖性降低细胞细胞毒性测定[2]细胞系：U87-MG和SF-295细胞浓度：2.3至230nM孵培养时间：3天结果：诱导浓度依赖性细胞毒性,U87-MG与SF-295的EC50值分别为28.8nM和96.2nM,分别地细胞凋亡分析[2]细胞系：U87-MG和SF-295细胞浓度：10-300nM培养时间：72小时结果：48小时后很容易检测到与PARP1的半胱天冬酶3-叶形式对应的89kDa条带,表明SF-295中的细胞凋亡死亡,分离U87-MG细胞裂解物细胞自噬测定[2]细胞系：U87-MG浓度：20nM培养时间：48小时结果：导致LC3-II表达明显增加1小时,LC3-II的表达增加通常持续48小时。
体内研究：CoibamideA(300μg/kg；瘤内注射;前两天,之后每48小时注射一次,持续35天)抑制胶质母细胞瘤皮下小鼠模型的肿瘤生长[1]。动物模型：具有U87-MG细胞的8周龄雌性裸鼠[1]剂量：300μg/kg给药：瘤内注射；前两天,然后每48小时一次,持续35天。结果：在治疗的4周内,在200-300mm3的剂量下保持稳定,没有显著生长,而车用治疗动物的肿瘤继续以与这种侵袭性癌症细胞类型一致的稳定速度生长
参考文献：
[1].JeffreyDSerrill,etal.CoibamideA,anaturallariatdepsipeptide,inhibitsVEGFA/VEGFR2expressionandsuppressestumorgrowthinglioblastomaxenografts.InvestNewDrugs.2016Feb;34(1):24-40.
[2].AndrewMHau,etal.CoibamideAinducesmTOR-independentautophagyandcelldeathinhumanglioblastomacells.PLoSOne.2013Jun6;8(6):e65250.
CoibamideA物理化学性质
分子式：C65H110N10O16
分子量：1287.63
Coibamide A重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
CoibamideA
Coibamide A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
