LB-100
LB-100
常用名：LB-100
CAS号：1632032-53-1
英文名：LB-100
中文别名：N/A
LB-100名称
中文名：LB-100
英文名：(1R,4S)-3-[(4-Methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylicacid
英文别名：更多
LB-100生物活性
描述：LB-100是一种蛋白磷酸酶2A(proteinphosphatase2A)抑制剂,在BxPc-3和Panc-1细胞中,IC50值分别为0.85μM和3.87μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.85μM(PP2inBxPc-3cell),3.87μM(PP2inPanc-1cell)
体外研究：LB-100抑制细胞生长,IC50为2.3μM(在BxPc-3中)或1.7μM(在Panc-1细胞中)。在BxPc-3,Panc-1和SW1990细胞中,LB-100将PP2A活性降低30-50％。LB-100增加细胞内多柔比星的浓度(对照组为2.5倍),并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性敏感。LB-100增加VEGF分泌,从而增强HIF-1α-VEGF介导的血管生成[1]。LB-100改变内皮细胞之间的VE-钙粘蛋白完整性。LB-100的预处理导致通过HUVEC单层的染料增加近40％。LB-100诱导血管内皮细胞更高的细胞旁通透性,可能导致LB-100增加肿瘤细胞中多柔比星的浓度[2]。LB-100下调Bcl-2表达并增强索拉非尼诱导的HCC细胞凋亡[3]。
体内研究：LB-100(2mg/kg,ip)以时间依赖性方式降低裸鼠中异种移植物和肝脏中PP2A的活性。如通过免疫印迹所证实的,LB-100不改变细胞系,异种移植物或肝脏中三种PP2A亚基(PP2A_A,PP2A_B和PP2A_C)的表达。多柔比星(1.5kg/mL,隔日)和LB-100(2mg/kg,隔天)的组合显着减缓肿瘤的生长,减少两只动物的肿瘤体积,对动物的肿瘤生长没有影响单药治疗[2]。
激酶实验：对于每种细胞系或等体积的载体，用LB50的IC50处理培养的胰腺癌细胞2小时，然后使用Ser/Thr磷酸酶测定试剂盒进行PP2A活性测定。用超声细胞破碎器裂解细胞，并根据说明书使用Ser/Thr磷酸酶测定试剂盒测量PP2A浓度。每种细胞系的测定一式三份进行。
细胞实验：通过使用细胞计数试剂盒-8进行细胞毒性。将细胞接种在96孔板中，密度为每孔3000个细胞，并在CCK-8方案后的处理后评估。相对细胞毒性表示为特定对照的百分比。
动物实验：在右侧皮下注射BALB/c裸鼠，每只小鼠悬浮于200μLPBS中的1×106个Huh-7细胞。在达到100至200mm3的肿瘤体积后，将荷瘤小鼠随机分配至四组：对照组，多柔比星/顺铂组，LB-100组和多柔比星/顺铂加LB-100组。对于多柔比星加LB-100研究（n=6至8），隔日以1.5和2mg/kg腹膜内注射多柔比星和LB-100，共计16天。对于顺铂加LB-100研究（n=8至10），分别以3和2.5mg/kg腹膜内注射顺铂和LB-100;每4天注射一次顺铂，每隔一天使用LB-100，持续16天。对照小鼠以与药物处理的动物相同的方案注射DMSO（在多柔比星加LB-100组中）或PBS（在顺铂加LB-100组中）。每3或4天监测肿瘤大小，并通过下式计算：肿瘤体积=长度×宽度×高度/2。在第16天处死所有小鼠，获得异种移植物，称重并用10％甲醛固定。
参考文献：
[1].BaiX,etal.Inhibitionofproteinphosphatase2AsensitizespancreaticcancertochemotherapybyincreasingdrugperfusionviaHIF-1α-VEGFmediatedangiogenesis.CancerLett.2014Oct7.pii:S0304-3835(14)00589-8.
[2].BaiXL,etal.Inhibitionofproteinphosphatase2Aenhancescytotoxicityandaccessibilityofchemotherapeuticdrugstohepatocellularcarcinomas.MolCancerTher.2014Aug;13(8):2062-72.
[3].FuQH,etal.LB-100sensitizeshepatocellularcarcinomacellstotheeffectsofsorafenibduringhypoxiabyactivationofSmad3phosphorylation.TumourBiol.2016Jun;37(6):7277-8
LB-100物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：486.9±45.0°Cat760mmHg
分子式：C13H20N2O4
分子量：268.309
闪点：248.3±28.7°C
精确质量：268.142303
LogP：-0.56
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.562
储存条件：2-8℃
LB-100英文别名
：7-Oxabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylicacid,3-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-,(1R,4S)-
：(1R,4S)-3-[(4-Methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylicacid
：LB-100
LB-100重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
LB-100
LB-100
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
