DuP 734
DuP 734
常用名：DuP 734
CAS号：135135-87-4
英文名：DuP 734
中文别名：N/A
DuP734名称
英文名：2-[1-(cyclopropylmethyl)piperidin-4-yl]-1-(4-fluorophenyl)ethanone,hydrobromide
英文别名：更多
DuP734生物活性
描述：DuP734是一种sigma受体拮抗剂,DuP734是一种有效的选择性sigma和5-HT2受体配体,对D2受体的亲和力弱。DuP734具有抗精神病活性,而没有抗精神病剂常见的副作用。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>SigmaReceptor
靶点：
Sigmareceptor;5-HT2receptor;D2receptor[1][2][3]
体内研究：DuP734可有效阻断甲磺酸卡林诱导的抓挠(ED50=0.35mg/kg,p.o.)和攻击性活动(ED50=1.9mg/kg,p.o.),作为阿扑吗啡拮抗剂(ED50=12mg/kg,p.o.)[1]。给予dup734可显著拮抗[3H]dup734和[3H](+)-SKF10047与脑西格玛受体的结合,其ID50值分别为0.02和0.07mg/kg(0.07和0.25μmol/kg)[2]。静脉给药后,DuP734在小鼠、大鼠、比格犬和食蟹猴体内的分布特点是全身血浆清除率高(46至87mL/min/kg)和较大的稳态分布体积(3.6至6.8L/kg)。最终消除半衰期为50-83min。小鼠和大鼠胃肠道吸收水溶液的速度非常快,在给药后5min和20min内达到峰值DuP734血浆浓度。狗和猴子的血浆浓度峰值分别在45分钟和130分钟内达到。在3.1至30.1mg/kg剂量下,小鼠的绝对生物利用度为29%至46%。dup734在大鼠和狗体内的生物利用度分别从12.5～50mg/kg和1～3mg/kg增加到10%和14～72%。在9.3mg/kg的dup734剂量下,猴子的生物利用度为30.5%。DuP734的剂量依赖性药代动力学在所有研究动物物种的窄剂量范围内观察到[3]。
参考文献：
[1].LCook,etal.DuP734[1-(cyclopropylmethyl)-4-(2′(4”-fluorophenyl)-2′-Oxoethyl)piperidineHBr],aPotentialAntipsychoticAgent:PreclinicalBehavioralEffects.JPharmacolExpTher.1992Dec;263(3):1159-66.
[2].MWatanabe,etal.[3H]1-(cyclopropylmethyl)-4-(2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl)PiperidineHBr(DuP734).ASelectiveLigandforSigmaReceptorsinMouseBraininVivo.JPharmacolExpTher.1993Sep;266(3):1541-8.
[3].RPKapil,etal.DoseandSpeciesDependentPharmacokineticsofaNovelSigmaReceptorAntagonist,DuP734.ResCommunMolPatholPharmacol.1995Apr;88(1):3-20.
DuP734物理化学性质
沸点：384.5ºCat760mmHg
分子式：C17H23BrFNO
分子量：356.27300
闪点：186.4ºC
精确质量：355.09500
PSA：20.31000
LogP：4.41650
蒸汽压：4.07E-06mmHgat25°C
DuP734英文别名
：Dup-734
DuP 734重点介绍
【DuP 734】凯途网DuP 734CAS号：135135-87-4，DuP 734MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DuP 734。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
DuP734
DuP 734
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
