DWK-1339
DWK-1339
常用名：DWK-1339
CAS号：1018946-38-7
英文名：DWK-1339
中文别名：N/A
DWK-1339名称
中文名：DWK-1339
英文名：2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-(3-methoxypropyl)-1-benzofuran
英文别名：更多
DWK-1339生物活性
描述：DWK-1339是一种可口服的,透过血脑屏障的Aβ聚集抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>β淀粉样蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：
Amyloid-β[1]
体外研究：DWK-1339(MDR-1339)是Aβ聚集抑制剂,并且对一组CYP同工酶没有显着抑制作用,而它略微抑制CYP2C8(IC50,31.4μM)。DWK-1339(3.1-50μM)剂量依赖性地阻断Aβ聚集体的形成,并解聚Aβ原纤维。DWK-1339(1.5-10μM)也可保护细胞免受Aβ诱导的毒性[1]。
体内研究：DWK-1339(0.1-10mg/kg,口服)剂量依赖性地恢复阿尔茨海默氏病(AD)小鼠模型中的被动回避反应,ED50为0.19mg/kg。DWK-1339(30和100mg/kg,每日口服8周)显着改善自发交替,并降低APP/PS1小鼠的Aβ1-40和Aβ1-42水平[1]。
细胞实验：HT22细胞是海马来源的鼠细胞系，在含有10％胎牛血清和5％青霉素/链霉素的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中生长。首先，将90％汇合的细胞解离并以5×103个细胞/孔铺板于96孔板中。当细胞附着在平板上时，培养基用普通DMEM代替。用DWK-1339处理细胞。在DWK-1339处理后1小时，将4μL预稀释的25μMAβ42加入培养基中，并将细胞进一步温育18小时。为了测定细胞活力，向每个孔中加入15μL5mg/mLMTT并孵育3小时。将形成的甲烷溶解在DMSO中，使用读板器[1]在570-630nm处测量吸光度。
动物实验：对于该研究，使用总共24个（每组n=8）APP/PS1[B6C3-Tg（APPswe，PSEN1dE9）85Dbo/J]Tg小鼠。将小鼠置于标准室温，相对湿度和12小时光/暗循环的受控环境中，自由获取食物和水。APP/PS1治疗组口服给予DWK-1339，剂量为30或100mg/kg体重，每日一次。DWK-1339治疗时间为29周，治疗时间为8周[1]。
参考文献：
[1].HaHJ,etal.DiscoveryofanOrallyBioavailableBenzofuranAnalogueThatServesasaβ-AmyloidAggregationInhibitorforthePotentialTreatmentofAlzheimer’sDisease.JMedChem.2018Jan11;61(1):396-402.
DWK-1339物理化学性质
分子式：C20H22O4
分子量：326.38600
精确质量：326.15200
PSA：40.83000
LogP：4.69600
储存条件：2-8℃
DWK-1339合成线路
：
3-(2-(3,4-dimet…
61222-89-7
碘甲烷
74-88-4
~93%
DWK-1339
1018946-38-7
：文献：DAEWOONGPHARMACEUTICALCO.,LTD.;MEDIFRONDBTCO.,LTD.;CHOI,SooJin;LEE,ByungGoo;YOON,HeeKyoon;LIM,YoungMook;LEE,JoonHwan;PARK,SungWooPatent:WO2014/7554A1,2014;Locationinpatent:Paragraph75-77;
：
3-(2-(3,4-dimet…
61222-89-7
硫酸二甲酯
77-78-1
~93%
DWK-1339
1018946-38-7
：文献：DAEWOONGPHARMACEUTICALCO.,LTD.;MEDIFRONDBTCO.,LTD.;CHOI,SooJin;LEE,ByungGoo;YOON,HeeKyoon;LIM,YoungMook;LEE,JoonHwan;PARK,SungWooPatent:WO2014/7554A1,2014;Locationinpatent:Paragraph89-91;
：
2-(3,4-dimethox…
1533435-14-1
~%
DWK-1339
1018946-38-7
：文献：DAEWOONGPHARMACEUTICALCO.,LTD.;MEDIFRONDBTCO.,LTD.;CHOI,SooJin;LEE,ByungGoo;YOON,HeeKyoon;LIM,YoungMook;LEE,JoonHwan;PARK,SungWooPatent:WO2014/7554A1,2014;Locationinpatent:Paragraph98-100;
：
3,4-二甲氧基苄氯
7306-46-9
~%
DWK-1339
1018946-38-7
：文献：DAEWOONGPHARMACEUTICALCO.,LTD.;MEDIFRONDBTCO.,LTD.;CHOI,SooJin;LEE,ByungGoo;YOON,HeeKyoon;LIM,YoungMook;LEE,JoonHwan;PARK,SungWooPatent:WO2014/7554A1,2014;
：
methyl3-(3-(3,…
1533435-13-0
~%
DWK-1339
1018946-38-7
：文献：DAEWOONGPHARMACEUTICALCO.,LTD.;MEDIFRONDBTCO.,LTD.;CHOI,SooJin;LEE,ByungGoo;YOON,HeeKyoon;LIM,YoungMook;LEE,JoonHwan;PARK,SungWooPatent:WO2014/7554A1,2014;
DWK-1339英文别名
：DWK-1339
：2-(3,4-dimethoxy-phenyl)-5-(3-methoxy-propyl)-benzofuran
：UNII-WN8TEM4Q1F
：Benzofuran,2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-(3-methoxypropyl)
DWK-1339重点介绍
【DWK-1339】凯途网DWK-1339CAS号：1018946-38-7，DWK-1339MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询DWK-1339。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
DWK-1339
DWK-1339
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
