幻灯

KYA1797K

KYA1797K

KYA1797K

常用名:KYA1797K

CAS号:1956356-56-1

英文名:KYA 1797K

中文别名:N/A

KYA1797K名称

中文名:KYA1797K
英文名:KYA1797K
英文别名:更多

KYA1797K生物活性

描述:KYA1797K是有效,选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,IC50值为0.75µM。
相关类别:信号通路>>干细胞及Wnt通路>>β-catenin信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>癌症
靶点:

IC50:0.75(Wnt/β-catenin)[1]

体外研究:KYA1797K直接结合轴蛋白G蛋白信号结构域的调节因子,通过增强激活GSK3b的b-连环蛋白破坏复合物启动b-连环蛋白和Ras降解。KYA1797K有效抑制携带APC和KRAS突变的CRC的生长。KYA1797K增强β-连环蛋白破坏复合物的形成并诱导GSK3β活化,导致S33/S37/T41和T144/T148处的β-连环蛋白和K-Ras的磷酸化。KYA1797K以剂量依赖性方式降解β-连环蛋白和RasSW480,LoVo,DLD1和HCT15细胞。KYA1797K使表达WTβ-连环蛋白或WTK-Ras的DLD1细胞中的β-连环蛋白和Ras不稳定[1]。
体内研究:KYA1797K在携带APC和K-Ras突变的CRC细胞的小鼠异种移植物和Apcmin/+/KrasG12DLA2小鼠模型中显着抑制肿瘤生长和进展。施用KYA1797K(25mg/kg)使肿瘤的重量和体积减少70%。KYA1797K治疗显着降低了β-连环蛋白和Ras蛋白以及Wnt/β-连环蛋白和Ras信号靶标的水平[1]。
细胞实验:用KYA1797K(0.2,1,5,25μM)处理SW480,LoVo,DLD1和HCT15细胞24小时或4天。MTT试验用于确定KYA1797K对细胞增殖的影响[1]。
动物实验:小鼠:将KYA1797K(20mg/kg)腹膜内(ip)注射到携带来自D-MT细胞系的异种移植肿瘤的小鼠中,其携带APC和KRAS突变28天。在处死时测量肿瘤重量,并且每4天测量小鼠的肿瘤体积[1]。
参考文献:

[1].ChaPH,etal.Small-moleculebindingoftheaxinRGSdomainpromotesβ-cateninandRasdegradation.NatChemBiol.2016Aug;12(8):593-600.

KYA1797K物理化学性质

分子式:C17H11KN2O6S2
分子量:442.507
精确质量:441.969543
外观性状:粉末
储存条件:-20℃

KYA1797K英文别名

:3-Thiazolidinepropanoicacid,5-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-,potassiumsalt,(5Z)-(1:1)
:Potassium3-[(5Z)-5-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylene}-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl]propanoate

KYA1797K重点介绍

【KYA1797K】凯途网KYA1797KCAS号:1956356-56-1,KYA1797KMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询KYA1797K。

细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。

KYA1797K

KYA1797K

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

您可能还会对下面的文章感兴趣: