赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
常用名:赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
CAS号:71800-36-7
英文名:Lys- [Des-Arg9] Bradykinin
中文别名:N/A
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽名称
中文名:赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
英文名:Lys-[Des-Arg9]Bradykinin
英文别名:更多
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽生物活性
描述:Lys-[Des-Arg9]缓激肽是一种天然存在的激肽,是一种强效且高选择性的缓激肽B1受体激动剂,对人、小鼠和兔B1受体的Ki分别为0.12nM、1.7nM和0.23nM。Lys-[Des-Arg9]缓激肽对B2受体的抑制活性较低[1][2]。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>缓激肽受体
体外研究:赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽由缓激肽的蛋白水解裂解形成,通过缓激肽B1受体(B1R)发挥作用[1]赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽(LdaBK;10μM)增强白细胞介素-12p70的分泌并抑制成熟hMo直流电的白细胞介素-12p40分泌。用赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽预处理可减少成熟hMo直流电单独向培养基的迁移,表明赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽可抑制成熟hMo直流电的趋化作用[1]
体内研究:赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽(1μg鼻腔注射;新西兰大白兔)处理可降低脂多糖诱导家兔外周血管阻力,但效果短暂(T1/2=118-195秒)[3]
参考文献:
[1].RosalindGulliver,etal.Lys-des[Arg9]-bradykininaltersmigrationandproductionofinterleukin-12inmonocyte-deriveddendriticcells.AmJRespirCellMolBiol.2011Sep;45(3):542-9.
[2].LMFredrikLeeb-Lundberg,etal.Internationalunionofpharmacology.XLV.Classificationofthekininreceptorfamily:frommolecularmechanismstopathophysiologicalconsequences.PharmacolRev.2005Mar;57(1):27-77.
[3].GDrapeau,etal.HypotensiveeffectsofLys-des-Arg9-bradykininandmetabolicallyprotectedagonistsofB1receptorsforkinins.JPharmacolExpTher.1991Dec;259(3):997-1003.
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽物理化学性质
密度:1.45g/cm3
分子式:C50H73N13O11
分子量:1032.20
精确质量:1031.56000
PSA:377.90000
LogP:1.65640
折射率:1.678
储存条件:
存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。-20ºC保存。
稳定性:
远离氧化物。
分子结构:
1、摩尔折射率:267.47
2、摩尔体积(m3/mol):708.8
3、等张比容(90.2K):2022.8
4、表面张力(dyne/cm):66.3
5、极化率(10-24cm3):106.03
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):-3.8
2.氢键供体数量:11
3.氢键受体数量:14
4.可旋转化学键数量:27
5.互变异构体数量:64
6.拓扑分子极性表面积380
7.重原子数量:74
8.表面电荷:0
9.复杂度:1960
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:8
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多:
1.性状:固体。
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):未确定
5.沸点(ºC,常压):未确定
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定。
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽毒性和生态
:
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽生态学数据:
通常对水是不危害的,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽毒性英文版
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽文献28
更多文献:Potentiationofdes-Arg9-kallidin-inducedvasoconstrictorresponsesbymetallopeptidaseinhibitioninisolatedhumanumbilicalartery.
J.Pharmacol.Exp.Ther.313(3),1355-60,(2005)
Severalmetallopeptidaseshavebeenreportedtobeinvolvedinbradykinin(BK)B(1)receptoragonistmetabolism.Ourgoalwastoevaluateinvitrorolesofmetallopeptidases[e.g.,neutralendopeptida…
:
:Kininsandneuroinflammation:dualeffectonprostaglandinsynthesis.
Eur.J.Pharmacol.546(1-3),197-200,(2006)
Theroleofkinins,wellknownasperipheralinflammatorymediators,inthemodulationofbraininflammationisunclear.Thepresentdatashowthatbradykinin,abradykininB(2)receptoragonist,enha…
:
:EssentialroleofTMVandVIforbindingtheC-terminalsequencesofDes-Arg-kinins.
Int.Immunopharmacol.8(2),282-8,(2008)
Inthekallikrein-kininandrenin-angiotensinsystemsthemainreceptors,B1andB2(kininreceptors)andAT1andAT2(angiotensinreceptors)respectively,areseven-transmembranedomainG-protein-cou…
:
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽英文别名
:lysyl-des-arg9-bradykinin
:h-lys-arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-phe-oh
:lys-arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-phe
:MFCD00079826
:Lys-[Des-Arg9]-Bradykinin
赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽重点介绍
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天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内,通过生化作用和光合作用形成的。
LaiAnSuan-(Tuo-JingAnSuan9)ShuAiJiTai
賴氨酸-(脫-精氨酸9)舒愛激肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: