雷美替胺
雷美替胺
常用名：雷美替胺
CAS号：196597-26-9
英文名：Ramelteon
中文别名：(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺|雷美尔通
雷美替胺名称
中文名：雷美替胺
英文名：N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide
中文别名：(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺|雷美尔通
英文别名：更多
雷美替胺生物活性
描述：Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14和112pM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>褪黑激素受体信号通路>>神经信号通路>>褪黑激素受体研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:14pM(melatonin1),112pM(melatonin2)[1]
体外研究：Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体(在CHO细胞中表达)和鸡前脑褪黑素受体(由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成)显示出非常高的亲和力,Ki值分别为14.0,112和23.1pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比,ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱(Ki：2.65μM)。此外,ramelteon对大量配体结合位点(包括苯二氮卓受体,多巴胺受体,阿片受体,离子通道和转运蛋白)没有显示出可测量的亲和力,并且对各种酶的活性没有影响。Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。
体内研究：Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1mg/kg时显着降低清醒率,在0.001,0.01和0.1mg/kg剂量下增加慢波睡眠,并且在0.1mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠。自由移动的猫[2]。Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。Ramelteon与持续睡眠潜伏期,睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon(10mg/kg,i/p),显着降低NREM睡眠潜伏期(从注射到NREM睡眠出现的时间)。Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加,但NREM功率谱不会改变[4]。
激酶实验：将编码人MT1基因的cDNA导入CHO细胞。在含有5mMEDTA的Ca2+和Mg2+游离的Hanks平衡盐溶液中汇合收获细胞，并通过离心收集。将细胞在冰冷的50mMTris-HCl缓冲液中匀浆，洗涤两次，沉淀，并在-30℃下储存直至进行结合测定。将测试化合物和40pM2-[125I]褪黑激素与解冻的匀浆混合，总体积为1mL，并在25℃下孵育150分钟。通过加入3mL冰冷缓冲液终止反应，然后在WhatmanGF/B上真空过滤。将滤器洗涤两次，用g计数器计数放射性[1]。
动物实验：大鼠：将Ramelteon以200mg/mL的浓度溶解在DMSO中，并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon（10mg/kgip）。在注射前记录EEG和EMG1小时，然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时（接近L：D周期的暗期中点）施用，在同一动物中分开注射最少72小时。每只大鼠都采用完全随机，平衡的交叉设计接受两种治疗，减少了研究所需的动物数量[4]。
参考文献：
[1].KatoK,etal.Neurochemicalpropertiesoframelteon(TAK-375),aselectiveMT1/MT2receptoragonist.Neuropharmacology.2005Feb;48(2):301-10.
[2].MiyamotoM,etal.Thesleep-promotingactionoframelteon(TAK-375)infreelymovingcats.Sleep.2004Nov1;27(7):1319-25.
[3].KuriyamaA,etal.Ramelteonforthetreatmentofinsomniainadults:asystematicreviewandmeta-analysis.SleepMed.2014Apr;15(4):385-92.
[4].FisherSP,etal.Acutesleep-promotingactionofthemelatoninagonist,ramelteon,intherat.JPinealRes.2008Sep;45(2):125-32.
雷美替胺物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：455.3±24.0°Cat760mmHg
熔点：113-115ºC
分子式：C16H21NO2
分子量：259.343
闪点：229.2±22.9°C
精确质量：259.157227
PSA：38.33000
LogP：2.57
外观性状：结晶固体
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.556
储存条件：-20°CFreezer
雷美替胺安全信息
符号：
GHS02,GHS07
信号词：Danger
危害声明：H225-H302+H312+H332-H319
警示性声明：P210-P261-P302+P352+P312-P304+P340+P312-P337+P313-P403+P235
危害码(欧洲)：F,Xn
风险声明(欧洲)：11-20/21/22-36
安全声明(欧洲)：16-36/37
危险品运输编码：UN16483/PGII
雷美替胺英文别名
：N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl}propanamide
：(S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethyl]propionamide
：TAK-375
：N-{2-[(8S)-1,6,7,8-tétrahydro-2H-indéno[5,4-b]fur-8-yl]éthyl}propanamide
：[14C]-Ramelteon
：Ramelteon
：N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]fur-8-yl]ethyl}propanamid
：Rozerem(TN)
：Propanamide,N-[2-[(8S)-1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]-
：Ramelteon[USAN]
：Rozerem(TM)
：UNII-901AS54I69
：Rozerem
：S1259_Selleck
：EINECS200-835-2
雷美替胺重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
LeiMeiTiAn
雷美替胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
