E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
常用名：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
CAS号：1799711-24-2
英文名：E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19
中文别名：N/A
E3LigaseLigand-LinkerConjugates19名称
中文名：E3LigaseLigand-LinkerConjugates19
英文名：E3LigaseLigand-LinkerConjugates19
E3LigaseLigand-LinkerConjugates19生物活性
描述：E3LigaseLigand-LinkerConjugates19由降解决定子和PROTAC连接物组成。
相关类别：信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>E3LigaseLigand-LinkerConjugate信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
体外研究：E3连接酶配体-连接子缀合物19是胺中间体(化合物41),其可以作为异双功能PROTACBET降解剂使用。由BRD2,BRD3,BRD4和睾丸特异性BRDT成员组成的溴结构域和末端外(BET)家族蛋白是表观遗传“读者”,并且在基因转录的调节中起关键作用。BET蛋白被认为是癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶标。最近,基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)概念设计异双功能小分子BET降解剂以诱导BET蛋白降解[1]。E3连接酶配体-连接子缀合物19是degron-连接子(参见化合物DL6-TL)。Degron-接头-靶向配体,其中接头与至少一个degron和至少一个靶向配体共价结合,degron是能够结合遍在蛋白连接酶例如E3遍在蛋白连接酶(例如,大脑)的化合物,和靶向配体能够与靶蛋白结合[2]。
参考文献：
[1].ZhouB,etal.DiscoveryofaSmall-MoleculeDegraderofBromodomainandExtra-Terminal(BET)ProteinswithPicomolarCellularPotenciesandCapableofAchievingTumorRegression.JMedChem.2017Mar24.
[2].JamesBradner,etal.Methodstoinducetargetedproteindegradationthroughbifunctionalmolecules.WO2017024317A2.
E3LigaseLigand-LinkerConjugates19物理化学性质
分子式：C19H22N4O6
分子量：402.4
储存条件：-20°C，避光，干燥，密封
E3LigaseLigand-LinkerConjugates19安全信息
危害码(欧洲)：Xi
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
