BRD4 Inhibitor-20
BRD4 Inhibitor-20
常用名：BRD4 Inhibitor-20
CAS号：2490311-14-1
英文名：BRD4 Inhibitor-20
中文别名：N/A
BRD4Inhibitor-20名称
英文名：BRD4Inhibitor-20
BRD4Inhibitor-20生物活性
描述：BRD4抑制剂-20是一种有效的口服活性溴主要蛋白4(BRD4)抑制剂。BRD4抑制剂-20对BRD4(BD1)和BRD4的抑制活性分别为19nM和28nM。BRD4抑制剂-20在癌细胞系中也具有抗增殖活性。BRD4抑制剂-20可用于各种癌症的研究,如结肠癌[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：
BRD4BD1:19nM(IC50)
BRD4BD2:28nM(IC50)
BRD2(BD1):24nM(IC50)
BRD2(BD2):18nM(IC50)
体外研究：BRD4抑制剂-20(化合物12j)表现出优异的BRD4抑制活性(BD1,IC50=19nM；BD2,IC50=28nM)和对BRD2的抑制活性(BR1,IC50=24nM；BR2,IC50=18nM,[1])。BRD4抑制剂-20(0.5、2.5、5.0μM；24小时)降低c-Myc的表达[1]。BRD4抑制剂-20(72小时)在HT-29、HL-60和WI-38细胞中具有抗增殖作用,IC50值分别为4.75μM、1.35μM和44.07μM[1]。BRD4抑制剂-20(2.5、5.0、10.0μM；24小时)可以阻止HT-29细胞进入G1期[1]。WesternBlot分析[1]细胞株：HT-29细胞浓度：0.5、2.5、5.0μM孵育时间：24小时结果：对c-Myc蛋白表达有明显抑制作用。细胞增殖试验[1]细胞株：HT-29、HL-60和WI-38细胞浓度：培养时间：72小时结果：具有较强的抗增殖活性和弱毒性。细胞周期分析[1]细胞株：HT-29细胞株浓度：2.5、5.0、10.0μM培养时间：24h结果：在2.5、5.0和10.0μM浓度下,细胞周期阻滞至G1期,G1期细胞百分率分别为85.98%、86.49%和86.05%。
体内研究：BRD4抑制剂-20(化合物12j)(静脉注射,5mg/kg；口服,15mg/kg)具有良好的口服药代动力学特性[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：5mg/kg,15mg/kg给药：静脉给药(iv)或口服给药(po)结果：PK参数iv(5mg/kg)po(15mg/kg)Cmax(μg/L)-2175Tmax(h)-1.00t1/2(h)1.563.59CLz/F(L/h/kg)0.681.03AUC0−t(μg/L*h)729614384AUC0−∞(μg/L*h)734014600华氏度(%)-66%
参考文献：
[1].YuXu,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofindole-2-onederivativesaspotentBRD4inhibitors.EurJMedChem.2020Dec15;208:112780.
BRD4Inhibitor-20物理化学性质
分子式：C18H18N2O4S
分子量：358.41
BRD4 Inhibitor-20重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
