吡考拉唑

吡考拉唑名称

中文名：吡考拉唑
英文名：methyl6-methyl-2-[(3-methylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole-5-carboxylate
英文别名：更多

吡考拉唑生物活性

描述：Picoprazole是一种特异性的H+/K+-ATPase抑制剂,IC50为3.1±0.4μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>质子泵研究领域>>代谢疾病
靶点：

IC50:3.1±0.4μM(H+/K+-ATPase)[1]

体外研究：吡虫吡啶以浓度依赖性方式抑制H+/K+-ATP酶活性。IC50值为3.1±0.4μM[1]。吡吡唑是H+/K+-ATP酶的特异性抑制剂,与酶的100-kDa多肽结合,剂量依赖性地抑制Cu2+-o-菲咯啉对Cl-电导的开放,表明Cl-电导是其功能的一部分。H+/K+-ATPase[2]。已经在分离的和富集的豚鼠壁细胞中研究了三种苯并咪唑衍生物Timoprazole,Picoprazole和奥美拉唑对组胺和dbcAMP刺激14C-氨基比林积累(H+分泌)的抑制作用。所有测试的化合物均以浓度依赖性方式抑制H+分泌,对噻唑吡唑的IC50值为8.5±1.9μM,对吡虫拉唑的IC50值为3.9±0.7μM,对奥美拉唑的IC50值为0.13±0.03μM[3]。
参考文献：

[1].BeilW,etal.InhibitionofpartiallypurifiedH+/K+-ATPasefromguinea-pigisolatedandenrichedparietalcellsbysubstitutedbenzimidazoles.BrJPharmacol.1984Jul;82(3):651-7.

[2].TakeguchiN,etal.Disulfidecross-linkingofH,K-ATPaseopensCl-conductance,triggeringprotonuptakeingastricvesicles.Studieswithspecificinhibitors.JBiolChem.1986Feb25;261(6):2560-6.

[3].SewingKF,etal.Effectofsubstitutedbenzimidazolesonacidsecretioninisolatedandenrichedguineapigparietalcells.Gut.1983Jun;24(6):557-60.

吡考拉唑物理化学性质

密度：1.41g/cm3
沸点：597.1ºCat760mmHg
分子式：C17H17N3O3S
分子量：343.40000
闪点：314.9ºC
精确质量：343.09900
PSA：104.15000
LogP：3.53480
折射率：1.684
储存条件：2-8℃

吡考拉唑英文别名

：Picoprazolum
：methyl6-methyl-2-[[(3-methyl-2-pyridyl)methyl]sulfinyl]-5-benzimidazolecarboxylate
：Picoprazol
：Picoprazole
：Picoprazole(INN)

吡考拉唑重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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