Epiboxidine hydrochloride
Epiboxidine hydrochloride
常用名：Epiboxidine hydrochloride
CAS号：862909-67-9
英文名：Epiboxidine hydrochloride
中文别名：N/A
Epiboxidinehydrochloride名称
英文名：Epiboxidinehydrochloride
Epiboxidinehydrochloride生物活性
描述：盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2nAChR的Kis分别为0.46nM和1.2nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT418[1]的类似物。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
体外研究：盐酸Epiboxidine对中枢神经元α4β2受体具有亲和力和功能性,在大鼠和人体内的基分别为0.46和1.2[1]盐酸Epiboxidine对第12页细胞神经节型α3β4*-烟碱样受体具有活性,基为19[1]中盐酸Epiboxidine的毒性远低于表巴蒂丁[1]盐酸Epiboxidine刺激第12页和TE671型细胞中的钠-22内流,EC50型分别为0.18和2.6微米[2]
体内研究：盐酸Epiboxidine(20μg/kg腹腔注射；一次)治疗在小鼠体内显示出显着的镇痛活性[1]盐酸Epiboxidine(50和100毫克/千克腹膜内注射；一次)在热板试验中引起显着的抗伤害作用[2]盐酸Epiboxidine抑制[3H]尼古丁在大鼠大脑皮层膜中的结合,基为0.6纳米[2]
参考文献：
[1].FitchRW,etal.Homoepiboxidines:furtherpotentagonistsfornicotinicreceptors.BioorgMedChem.2004;12(1):179-190.
[2].BadioB,etal.Synthesisandnicotinicactivityofepiboxidine:anisoxazoleanalogueofepibatidine.EurJPharmacol.1997;321(2):189-194.
Epiboxidinehydrochloride物理化学性质
分子式：C10H15ClN2O
分子量：214.69
Epiboxidine hydrochloride重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
