3-TYP

3-TYP名称

中文名：3TYP
英文名：3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridine
英文别名：更多

3-TYP生物活性

描述：3-TYP是一种选择性的SIRT3抑制剂,IC50值为16nM,比对SIRT1和SIRT2的选择性强,IC50值分别为88nM和92nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>抗衰老酶信号通路>>表观遗传学>>抗衰老酶研究领域>>其他
靶点：

SIRT3:16nM(IC50)

SIRT1:88nM(IC50)

SIRT2:92nM(IC50)

体外研究：3-TYP抑制褪黑激素增强的SIRT3活性,但不影响SIRT3蛋白表达。3-TYP预处理逆转了褪黑激素对镉(Cd)诱导的线粒体衍生的O2•-产生和自噬细胞死亡的保护作用。3-TYP显着减弱褪黑激素诱导的暴露于Cd的HepG2细胞中脱乙酰-EDD2表达和SOD2活性的增加[1]。
体内研究：与Sham组相比,3-TYP(50mg/kg,ip)对LVEF,LVFS,梗塞面积,血清LDH水平,细胞凋亡和氧化应激没有显着影响。此外,与Sham组相比,3-TYP对gp91phox,Nrf2,NQO1,Bax,Bcl-2,Caspase-3和切割的Caspase-3表达水平几乎没有影响。与对照组相比,3-TYP显着降低SIRT3活性并增加SOD2的乙酰化,而不影响SIRT3的表达。3-TYP通过在再灌注24小时后降低LVEF和LVFS来减弱褪黑激素的心脏保护作用。与IR+Mel组相比,3-TYP也增加了梗死面积,血清LDH水平和凋亡率[2]。
细胞实验：使用细胞计数试剂盒-8分析细胞活力。简而言之，将1×104个细胞接种到96孔板中。处理后，向每个孔中加入90μL培养基和10μLCCK-8溶液。然后将细胞在37℃下孵育2小时。孵育后，使用InfiniteTMM200微孔板读数仪测量450nm处的吸收。结果表示为对照的百分比。还使用台盼蓝测定评估细胞死亡。将HepG2细胞接种在6孔板中（每孔5×105个细胞）并孵育24小时。用Cd或褪黑激素处理后，用300μL胰蛋白酶-EDTA溶液分离细胞。将分离的细胞的混合物以300g离心5分钟。然后，将残余物与800μL台盼蓝溶液合并并分散。染色3分钟后，使用自动细胞计数器计数细胞。死细胞用蓝色染色。细胞死亡率（％）表示为死细胞数/总细胞数的百分比。
动物实验：简而言之，用2％异氟烷麻醉雄性C57BL/6小鼠，通过左胸切口暂时外放心脏并在左前降支冠状动脉周围放置6-0丝线缝合产生心肌缺血。心肌缺血30分钟后，释放活结，并将心肌再灌注3小时（用于蛋白质印迹分析和氧化应激测量）或24小时（用于心脏功能，凋亡指数和梗塞大小测定）。假手术小鼠经历相同的外科手术，除了置于左冠状动脉下方的缝合线未被束缚。再灌注前10分钟，将小鼠随机分组，通过腹腔注射接受载体（1％乙醇）或褪黑激素（20mg/kg）。将C57BL/6小鼠随机分成以下组：（i）假手术组：小鼠进行假手术并用载体（1％乙醇）处理;（ii）Mel组：用褪黑激素（通过腹膜内注射20mg/kg）处理小鼠;（iii）IR+V组：小鼠进行MI/R操作并用载体（1％乙醇）处理;（iv）IR+Mel组：小鼠接受MI/R手术并用褪黑激素治疗（再灌注前10分钟通过腹膜内注射20mg/kg）;（v）IR+Mel+3-TYP组：用3-TYP预处理小鼠（在MI/R手术前，每2天以50mg/kg的剂量腹膜内注射3-TYP，总共3个剂量，进行MI/R手术，并用褪黑激素治疗（再灌注前10分钟通过腹腔注射20mg/kg）;（vi）IR+3-TYP组：用3-TYP预处理小鼠，然后进行MI/R操作。
参考文献：

[1].PiH,etal.SIRT3-SOD2-mROS-dependentautophagyincadmium-inducedhepatotoxicityandsalvagebymelatonin.Autophagy.2015;11(7):1037-51.

[2].ZhaiM,etal.MelatoninamelioratesmyocardialischemiareperfusioninjurythroughSIRT3-dependentregulationofoxidativestressandapoptosis.JPinealRes.2017Sep;63(2).

[3].GalliU,etal.Identificationofasirtuin3inhibitorthatdisplaysselectivityoversirtuin1and2.EurJMedChem.2012Sep;55:58-66.

3-TYP物理化学性质

分子式：C7H6N4
分子量：146.14900
精确质量：146.05900
PSA：54.46000
LogP：0.86670
外观性状：粉末
储存条件：-20℃

3-TYP英文别名

：3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridine
：3-(1H-[1,2,3]Triazol-4-yl)-pyridine
：3-triazolylpyridine
：3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl)-pyridine
：4-(3-Pyridyl)-1,2,3-triazole
：3-TYP

3-TYP重点介绍

【3-TYP】凯途网3-TYPCAS号：120241-79-4，3-TYPMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询3-TYP。

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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