JNJ-5207787
JNJ-5207787
常用名：JNJ-5207787
CAS号：683746-68-1
英文名：JNJ 5207787
中文别名：N/A
JNJ-5207787名称
英文名：(E)-N-(1-acetyl-2,3-dihydroindol-6-yl)-3-(3-cyanophenyl)-N-[1-(2-cyclopentylethyl)piperidin-4-yl]prop-2-enamide
英文别名：更多
JNJ-5207787生物活性
描述：JNJ-5207787是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽YY2受体(Y2)拮抗剂。JNJ-5207787抑制YY肽(PYY)和人Y2受体,大鼠Y2受体结合,pIC50分别为7.0和7.1。JNJ-5207787相对于人Y1,Y4和Y5受体具有>100倍的选择性。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经肽Y受体
靶点：
humanY2receptor:7.0(pIC50)
ratY2receptor:7.1(pIC50)
体外研究：JNJ-5207787(0.01,0.1,1,10μM)具有拮抗作用,抑制PYY刺激的[35S]GTPγS与基础水平的结合,p-IC50校正为7.20[1]。JNJ-5207787(10μM；15min)抑制外侧隔、小脑、腹侧被盖区、黑质、海马、隔、杏仁核和下丘脑的[125I]PYY标记[1]。
体内研究：JNJ-5207787(i.p.；30mg/kg)进入大脑(30分钟时Cmax=1351ng/ml)并占据Y2受体结合位点[1]。动物模型：十六只雌性Sprague-Dawley大鼠(约300g体重)〔1〕剂量：30mg/kg给药：IP结果：在大脑中渗透(CMAX＝1351ng/ml,30分钟),并占据Y2受体结合位点。
参考文献：
[1].BonaventureP,etal.CharacterizationofN-(1-Acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-6-yl)-3-(3-cyano-phenyl)-N-[1-(2-cyclopentyl-ethyl)-piperidin-4yl]acrylamide(JNJ-5207787),asmallmoleculeantagonistoftheneuropeptideYY2receptor.JPharmacolExpTher.2004Mar;308(3):1130-7.
JNJ-5207787物理化学性质
分子式：C32H38N4O2
分子量：510.67000
精确质量：510.29900
PSA：67.65000
LogP：5.56128
JNJ-5207787英文别名
：unii-ow44b6fa0y
JNJ-5207787重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
JNJ-5207787
JNJ-5207787
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
