依那吉仑
依那吉仑
常用名：依那吉仑
CAS号：113082-98-7
英文名：Enalkiren
中文别名：N/A
依那吉仑名称
中文名：依那吉仑
英文名：3-amino-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R,4S)-1-cyclohexyl-3,4-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-methoxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]-3-methylbutanamide
英文别名：更多
依那吉仑生物活性
描述：Enalkiren(A-64662)是一种有效的二肽肾素抑制剂,在纯化的肾肾素-血管紧张素原系统(pH=6.0)中IC50为0.78nM。Enalkiren抑制肾素活性,并降低收缩压和舒张压。Enalkiren可用于研究原发性高血压[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>肾素
靶点：
IC50:23nM(hamsterdipeptiderenin),14nM(humandipeptiderenin),2.3nM(cynomolgusmonkeydipeptiderenin)[2]
体外研究：Enalkiren抑制内源性肾素-血管紧张素原反应,在pH7.4时,仓鼠、人和食蟹猴血浆中的IC50值分别为23nM、14nM和2.3nM[2]。
体内研究：Enalkiren(0.01-10mg/kg；静脉注射；单剂量)可降低食蟹猴的平均动脉血压[2]。动物模型：食蟹猴[2]剂量：0.01-10mg/kg给药：静脉注射。；单剂量结果：以剂量相关的方式降低平均动脉血压。
依那吉仑物理化学性质
密度：1.172g/cm3
沸点：986.3ºCat760mmHg
分子式：C35H56N6O6
分子量：656.85600
闪点：550.3ºC
精确质量：656.42600
PSA：191.69000
LogP：4.39660
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.559
依那吉仑英文别名
：Enalquireno[INN-Spanish]
：Enalkirene[INN-French]
：ENALKIREN
：Enalkirenum[INN-Latin]
：Enalquireno
：L-Histidinamide,N-(3-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-O-methyl-L-tyrosyl-N-(1-(cyclohexylmethyl)-2,3-dihydroxy-5-methylhexyl)-,(1S-(1R*,2S*,3R*))
依那吉仑重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
YiNaJiLun
依那吉侖
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
