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(S)-UFR2709

(S)-UFR2709

(S)-UFR2709

常用名:(S)-UFR2709

CAS号:1431628-22-6

英文名:(S)-UFR2709

中文别名:N/A

(S)-UFR2709名称

英文名:(S)-UFR2709

(S)-UFR2709生物活性

描述:(S)-UFR2709是一种竞争性的nAChR拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对α4β2nAChR的亲和力比对α7nAChR的高。(S)-UFR2709在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
体外研究:脑烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)是五聚乙酰胆碱门控阳离子通道的异质家族,是治疗酒精滥用和依赖的分子靶点[1]。
体内研究:(S)-UFR2709(50-100μg/ml;3min,然后在试验箱中试验游泳行为前在贮存箱中再保持5min)导致NTT试验的底部停留时间减少,并且UFR2709诱导在50℃时的底部停留时间显著减少,分别为52.9和87.0S和100μg/ml[2]。(S)-UFR2709(50-100μg/ml)降低尼古丁诱发的α4-nACh受体亚基的mRNA表达,但UFR2709对成年斑马鱼脑内α4-nACh受体亚基的影响较小[2]。(S)-UFR2709(腹腔注射;1-10mg/kg;每天;17天)以剂量依赖的方式降低乙醇消耗量和乙醇偏好,并增加水消耗量。UFR2709的最有效剂量为2.5mg/kg,可使酒精消耗量减少56%。(S)-UFR2709不影响大鼠的体重或运动活动[1]。动物模型:高酒精饮用UChB大鼠[1]剂量:10mg/kg,5mg/kg,2.5mg/kg,或1mg/kg给药:腹腔注射;1-10mg/kg;每日;17天结果:不影响体重或运动活动,减少乙醇消耗和偏好。
参考文献:

[1].GabrielQuiroz,etal.UFR2709,aNicotinicAcetylcholineReceptorAntagonist,DecreasesEthanolIntakeinAlcohol-PreferringRats.FrontPharmacol.2019Dec3;10:1429.

[2].FrancoViscarra,etal.NicotinicAntagonistUFR2709InhibitsNicotineRewardandDecreasesAnxietyinZebrafish.Molecules.2020Jun30;25(13):2998.

(S)-UFR2709物理化学性质

分子式:C13H17NO2
分子量:219.28

(S)-UFR2709重点介绍

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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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