乳酸比哌立登
乳酸比哌立登
常用名：乳酸比哌立登
CAS号：7085-45-2
英文名：biperiden lactate
中文别名：N/A
乳酸比哌立登名称
中文名：乳酸比哌立登
英文名：1-(5-bicyclo[2.2.1]hept-2-enyl)-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol,2-hydroxypropanoicacid
乳酸比哌立登生物活性
描述：双哌啶(KL373)乳酸是一种口服活性非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,与M1毒蕈碱接收器竞争性结合。双哌啶(KL373)乳酸抑制乙酰胆碱并增强中枢神经系统中的多巴胺信号。双哌啶(KL373)乳酸对帕金森病和其他相关精神障碍的研究具有潜力[1][2]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>神经疾病
体外研究：双肽乳酸(29.6μg/ml,72小时)在高剂量下可显著诱导人胰腺导管腺癌细胞凋亡和抑制增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Panc-1、Panc-2和BxPC3人胰腺导管腺癌细胞浓度：29.6μg/mL孵育时间：72小时结果：通过减少核c-Rel易位,在72小时显著抑制细胞增殖。
体内研究：在使用Panc-1人胰腺导管腺癌细胞的皮下异种移植小鼠中,双肽乳酸(腹腔注射,10mg/kg,每天,3周)将肿瘤大小减少83%。双哌啶乳酸(腹腔注射,8mg/kg,每8小时,10天)可以减少自发癫痫发作的频率和细胞外海马谷氨酸水平,同时导致海马兴奋性的长期下降[2]。动物模型：用Panc-1人胰腺导管腺癌细胞皮下移植小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；每天的3周结果：肿瘤缩小83%。动物模型：雄性Wistar大鼠(200-250g)[2]剂量：8mg/kg给药：腹腔注射；每8小时；10天结果：在不影响情绪记忆损害的情况下,将迟发性癫痫发作减少约三倍
参考文献：
[1].LeonieKonczalla，etal.BiperidenandmepazineeffectivelyinhibitMALT1activityandtumorgrowthinpancreaticcancer.IntJCancer.2020Mar15;146(6):1618-1630.
[2].SimoneBittencourt,etal.Modificationofthenaturalprogressionofepileptogenesisbymeansofbiperideninthepilocarpinemodelofepilepsy.EpilepsyRes.2017Dec;138:88-97.doi:10.1016/j.eplepsyres.2017.10.019.Epub2017Oct29.
乳酸比哌立登物理化学性质
沸点：462.1ºCat760mmHg
分子式：C24H35NO4
分子量：401.53900
闪点：224.5ºC
精确质量：401.25700
PSA：81.00000
LogP：3.35210
乳酸比哌立登毒性和生态
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乳酸比哌立登毒性英文版
乳酸比哌立登重点介绍
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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。
RuSuanBiPaiLiDeng
乳酸比哌立登
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
