2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮名称

中文名：2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮
英文名：nu1025
中文别名：8-羟基-2-甲基-4(1H)-喹唑烷酮|8-羟基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮
英文别名：更多

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮生物活性

描述：NU1025是一种有效的PARP抑制剂,IC50为400nM,Ki为48nM。NU1025可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>PARP研究领域>>神经疾病信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP
靶点：

IC50:400nM(PARP)[2]Ki:48nM(PARP)[3]

体外研究：NU1025(0.2mM)预处理使H2O2和SIN-1损伤细胞的存活率分别恢复到73%和82%。NU1025对L1210细胞DNA甲基化剂MTIC、γ射线和博莱霉素的细胞毒性分别提高了3.5-、1.4-和2倍。NU1025也抑制了高原期细胞从潜在致死性γ辐射损伤细胞毒性中的恢复。NU1025导致明显的DNA修复延迟[2]。细胞活力测定[1]细胞系：PC12细胞浓度：0.2mM培养时间：6.5小时结果：在H2O2和SIN-1损伤细胞中,细胞活力恢复到约73%和82%。
体内研究：NU1025(1-3mg/kg；腹腔注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)在再灌注前1小时和3mg/kg的治疗分别将总梗死体积减少到25%和45%。NU1025也能显著改善神经功能缺损。NU1025的神经保护与PAR积累的减少、脑NAD耗竭的逆转和DNA片段化的减少有关[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250-270g)诱发局灶性脑缺血[1]剂量：1mg/kg,3mg/kg给药：腹腔注射结果：在1和3mg/kg时,总梗死体积分别减少到25%和45%。
参考文献：

[1].KaundalRK,etal.NeuroprotectiveeffectsofNU1025,aPARPinhibitorincerebralischemiaaremediatedthroughreductioninNADdepletionandDNAfragmentation.LifeSci.2006Nov10;79(24):2293-302.

[2].BowmanKJ,etal.Potentiationofanti-canceragentcytotoxicitybythepotentpoly(ADP-ribose)polymeraseinhibitorsNU1025andNU1064.BrJCancer.1998Nov;78(10):1269-77.

[3].DelaneyCA,etal.Potentiationoftemozolomideandtopotecangrowthinhibitionandcytotoxicitybynovelpoly(adenosinediphosphoribose)polymeraseinhibitorsinapanelofhumantumorcelllines.ClinCancerRes.2000Jul;6(7):2860-7.

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：345.4±44.0°Cat760mmHg
熔点：253-258ºC
分子式：C9H8N2O2
分子量：176.172
闪点：162.7±28.4°C
精确质量：176.058578
PSA：65.98000
LogP：0.35
外观性状：solid|off-white
蒸汽压：0.0±0.8mmHgat25°C
折射率：1.678
储存条件：

密闭于-20ºC阴凉干燥环境中

稳定性：

遵照规定使用和储存则不会分解。

水溶解性：DMSO:35 mg/mL,soluble
分子结构：

1、摩尔折射率：46.54

2、摩尔体积（m3/mol）：123.5

3、等张比容（90.2K）：35.5

4、表面张力（dyne/cm）：54.5

5、极化率（10-24cm3）：18.45

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.3

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:0

5.互变异构体数量:23

6.拓扑分子极性表面积61.7

7.重原子数量:13

8.表面电荷:0

9.复杂度:262

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：固体

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：253-258

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：无可用

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮毒性和生态

：

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮毒性英文版

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮安全信息

符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H319
警示性声明：P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn:Harmful;
风险声明(欧洲)：22
安全声明(欧洲)：26
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
海关编码：2933990090

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮文献1

更多文献：Rapamycin-resistantpoly(ADP-ribose)polymerase-1overexpressionisapotentialtherapeutictargetinlymphangioleiomyomatosis.

Am.J.Respir.Cell.Mol.Biol.51(6),738-49,(2014)

Lymphangioleiomyomatosis(LAM)isafemale-predominantcysticlungdiseasethatcanleadtorespiratoryfailure.LAMcellstypicallyhaveinactivatingtuberoussclerosiscomplex2(TSC2)mutationsand…

：

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮英文别名

：8-Hydroxy-2-methylquinazolin-4(1H)-one
：2-methylquinazoline-4,8-diol
：MFCD00942555
：4,8-quinazolinediol,2-methyl-
：8-hydroxy-2-methyl-1H-quinazolin-4-one
：8-hydroxy-2-methylquinazolin-4(3H)-one
：8-Hydroxy-2-methyl-4(1H)-quinazolinone
：4(1H)-Quinazolinone,8-hydroxy-2-methyl-
：8-Hydroxy-2-methyl-4(3H)-quinazolinone

2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮重点介绍

【2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮】凯途网2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮CAS号：90417-38-2，2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询2-甲基-8-羟基-4-喹唑啉酮。

生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。

2-JiaJi-8-QiangJi-4-KuiZuoLinTong

2-甲基-8-羥基-4-喹唑啉酮