盐酸哌立地尔
盐酸哌立地尔
常用名：盐酸哌立地尔
CAS号：1451048-94-4
英文名：2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]pyrimidine hydrochloride (1:1)
中文别名：N/A
盐酸哌立地尔名称
中文名：盐酸哌立地尔
英文名：2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]pyrimidinehydrochloride(1:1)
英文别名：更多
盐酸哌立地尔生物活性
描述：盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>内分泌信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点：
D2Receptor
D3Receptor
体外研究：盐酸吡利贝地尔(0-160μM,7天)特异性抑制MLL1甲基转移酶活性并选择性抑制MLL-r细胞增殖[4]。盐酸吡哌地尔(0-160μM,4天)通过干扰MLL1-WDR5相互作用选择性降低MLL-r细胞(THP-1和MV4；11)中的H3K4甲基化[4]。盐酸吡哌地尔(0-160μM,4天)诱导MLL-r细胞(THP-1和MV4；11)的细胞周期阻滞、凋亡和分化[4]。细胞存活率测定[4]细胞系：MLL-rAML细胞(THP-1和MV4；11),非MLL白血病细胞系(K562)浓度：0、20、40、80和160μM孵育时间：0-7天结果：抑制THP-2和MV4的生长速率；11个细胞以时间依赖的方式。Western印迹分析[4]细胞系：THP-1和MV4；11细胞浓度：0、20、40、80和160μM孵育时间：4天结果：降低H3K4me2和H3K6ME3的水平,而不影响其他组蛋白的甲基化,如H3K79、H3K36和H3K27。
体内研究：盐酸吡利贝地尔(腹腔注射,5、15、40mg/kg)缓解帕金森病大鼠模型中左旋多巴诱导的运动障碍[2]。盐酸吡利贝地尔(口服灌胃,4-5mg/kg,每日2周)可增加成年普通绒猴的运动活动并逆转运动障碍[3]。盐酸吡利贝地尔(口服灌胃,150mg/kg,每日21天)抑制MLL-r肿瘤生长并降低MV4中MLL1靶基因的表达；11例肿瘤异种移植物[4]。动物模型：帕金森病大鼠模型[2]剂量：5、15、40mg/kg给药：腹腔注射,给药前5分钟给药。结果：在5和40mg/kg时,减少了转向行为和AD(轴性肌张力障碍)、OD(口舌运动障碍)和FD(前肢运动障碍)。40mg/kg时LD(运动障碍)增加。动物模型：成年普通绒猴[3]剂量：4-5mg/kg给药：口服灌胃,每日2周结果：提高警惕性和警觉性,逆转MPTP诱导的纹状体头侧和尾侧前原激肽mRNA的下调。
参考文献：
[1].SweetRD,etal.Piribedil,adopamineagonist,inParkinson’sdisease.ClinPharmacolTher.1974Dec;16(6):1077-82.
[2].GerlachM,etal.TheeffectofpiribedilonL-DOPA-induceddyskinesiasinaratmodelofParkinson’sdisease:differentialroleofα(2)adrenergicmechanisms.JNeuralTransm(Vienna).2013Jan;120(1):31-6.
[3].SmithLA,Tetal.RepeatedadministrationofpiribedilinduceslessdyskinesiathanL-dopainMPTP-treatedcommonmarmosets:abehaviouralandbiochemicalinvestigation.MovDisord.2002Sep;17(5):887-901.
[4].XiongZhang,etal.PiribedildisruptstheMLL1-WDR5interactionandsensitizesMLL-rearrangedacutemyeloidleukemia(AML)todoxorubicin-inducedapoptosis.CancerLett.2018Sep1;431:150-160.
盐酸哌立地尔物理化学性质
分子式：C16H19ClN4O2
分子量：334.801
精确质量：334.119659
盐酸哌立地尔英文别名
：2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]pyrimidinehydrochloride(1:1)
：2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidinehydrochloride(1:1)
：Pyrimidine,2-[4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-piperazinyl]-,hydrochloride(1:1)
：MFCD09971034
盐酸哌立地尔重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
YanSuanPaiLiDeEr
鹽酸哌立地爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
