ML351
ML351
常用名：ML351
CAS号：847163-28-4
英文名：ML 351
中文别名：N/A
ML351名称
中文名：ML351
英文名：4-Oxazolecarbonitrile,5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)
英文别名：更多
ML351生物活性
描述：ML351是一种有效且高度特异的15-LOX-1抑制剂,IC50为200nM。与相关同功酶5-LOX、血小板12-LOX、15-LOX-2、绵羊COX-1和人COX-2相比,ML351表现出极好的选择性(>250倍)。ML351在T1D非肥胖糖尿病小鼠模型中预防血糖异常并降低β细胞氧化应激[2]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
体外研究：ML351(1-50μM；24小时)对细胞凋亡没有有害影响(通过半胱天冬酶活性测定)[2]。ML351(10-50μM；24小时)在体外T1D模型中保护小鼠胰岛。暴露于促炎细胞因子的胰岛在2.5mM葡萄糖下胰岛素释放增加,在25mM葡萄糖下胰岛素释放受损。然而,ML351使2.5mmol/L葡萄糖下的胰岛素分泌恢复到控制水平,与单独使用促炎细胞因子治疗相比,25mM葡萄糖下的胰岛素释放显著改善[2]。ML351在体外逆转促炎细胞因子对小鼠胰岛ROS生成的刺激[2]。
体内研究：ML351(0-48毫克/千克；在STZ系列开始之前和最后一剂STZ后5天结束)在STZβ细胞损伤模型中保护糖尿病的发展。与对照组相比,24mg/kg(M24)+STZ组的ML351体重减轻明显减少。M24几乎可以完全防止高血糖。但M48和M0在研究的第9天表现出明显的高血糖,并且显著损害了GTT[2]。ML351(腹腔注射；0-24mg/kg；每日2周)可改善血糖控制,显著减少胰岛炎。NOD小鼠中β细胞死亡的减少可能通过减轻死亡β细胞释放的趋化信号而导致胰岛炎的减少。与NOD+M0动物相比,NOD+M24动物的血糖控制有所改善[2]。动物模型：9周龄雄性C57BL/6J小鼠[2]剂量：0mg/kg；24mg/kg；48mg/kg；给药：在STZ系列开始前和最后一剂STZ后5天结束时腹腔注射结果：在模拟T1D炎症的STZβ细胞损伤模型中防止糖尿病的发展。动物模型：雌性NOD小鼠在12至24周龄期间发生自发性自身免疫性糖尿病[2]剂量：0mg/kg；24mg/kg；48mg/kg；给药：在STZ系列开始前和最后一剂STZ后5天结束时腹腔注射结果：对NOD小鼠早期血糖恶化有保护作用。
参考文献：
[1].ThomasGaberel,etal.Impactof12/15-LipoxygenaseonBrainInjuryAfterSubarachnoidHemorrhage.Stroke.2019Feb;50(2):520-523.
[2].GaneshaRai,etal.DiscoveryofML351,aPotentandSelectiveInhibitorofHuman15-Lipoxygenase-1
[3].MarimarHernandez-Perez,etal.Inhibitionof12/15-LipoxygenaseProtectsAgainstβ-CellOxidativeStressandGlycemicDeteriorationinMouseModelsofType1Diabetes.Diabetes.2017Nov;66(11):2875-2887.
ML351物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：507.3±60.0°Cat760mmHg
分子式：C15H11N3O
分子量：249.267
闪点：260.6±32.9°C
精确质量：249.090210
PSA：61.85000
LogP：2.74
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.672
储存条件：-20°C，密闭，干燥
ML351安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310+P330
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
ML351英文别名
：Capecitabine-d11
：5-(Methylamino)-2-(naphthalen-1-yl)oxazole-4-carbonitrile
：4-Oxazolecarbonitrile,5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)-
：5-(Methylamino)-2-(1-naphthyl)-1,3-oxazole-4-carbonitrile
ML351重点介绍
【ML351】凯途网ML351CAS号：847163-28-4，ML351MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ML351。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
ML351
ML351
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
