阿霉素

阿霉素名称

中文名：阿霉素
英文名：doxorubicin
中文别名：多柔比星|10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-alpha-L-来苏-己吡喃基)氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮|羟基红比霉素
英文别名：更多

阿霉素生物活性

描述：Doxorubicin是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。Doxorubicin在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入DNA和破坏topoisomerase-II介导的DNA修复。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症天然产物>>其他
靶点：

TopoisomeraseII

体外研究：在最高测试浓度(2μM和10μM,分别)中阿霉素和辛伐他汀的组合杀死了97％的Hela细胞[2]。
体内研究：携带PC3异种移植物的小鼠注射2,4或8mg/kg多柔比星,并随时间测量肿瘤体积。2mg/kg的剂量不影响肿瘤生长,而较高剂量最初延迟肿瘤生长(第18天和第22天p<0.05),4mg/kg或8mg/kg阿霉素显着降低PC3异种移植物中c-FLIP的水平。[3]。单次腹膜内注射10mg/kg(多柔比星1)在大鼠中给药,每天10次腹膜内注射1mg/kg(多柔比星2),或每周5次腹膜内注射2mg/kg(多柔比星3)。在阿霉素1中第28天观察到80％的死亡率,而在第107天和第98天,阿霉素2和阿霉素3分别达到80％的死亡率。在多柔比星DOX1中,第2周的分数缩短减少30％,在阿霉素2中第13周减少55％,在阿霉素3中第13周减少42％[4]。
细胞实验：将160μLHela细胞悬浮液（3×104细胞/mL）分配到三个96孔U形底微量培养板中，并在37℃，5％CO2的完全湿润气氛中孵育24小时。在板1中，加入多柔比星（20μL;终浓度，0.1-2μM）和辛伐他汀（20μL;终浓度，0.25-2μM）的连续稀释液至终体积200μL并再孵育72小时。在板2和3中，加入每种药物（辛伐他汀或多柔比星，40μL）的连续稀释液。在24小时的温育期后，吸出培养基并在PBS中洗涤细胞。然后，加入其他药物（40μL）的连续稀释液并补充培养基至终体积为200μL，并孵育48小时。多柔比星和辛伐他汀单独用作阳性对照（每孔40μL），仅用溶剂处理的细胞被认为是阴性对照。为了评估细胞存活，向每个孔中加入20μLMTT溶液（PBS中5mg/mL）并孵育3小时。然后用150μLDMSO代替培养基，并通过重复移液溶液实现甲crystals晶体的完全溶解。然后通过ELISA板读数器在540nm测定吸光度。在4或8个孔中测定每种药物浓度并重复3次。阿霉素的细胞毒性/细胞抑制作用表示为相对存活率（％对照）并计算。阴性对照中细胞存活的百分比假定为100.相对存活率=（实验吸光度-背景吸光度）/（未处理对照的吸光度-背景吸光度）×100％[2]。
动物实验：小鼠[3]使用无胸腺雄性裸鼠（3-4周龄）。将PC3细胞（4×106）皮下注射到小鼠的侧腹中。将携带肿瘤的动物随机分配到治疗组（每组5或6只小鼠），并且当异种移植物达到约100mm3的体积时开始治疗。使用数字卡尺测量肿瘤并使用以下公式计算体积：体积=宽度2×长度×0.52，其中宽度表示肿瘤的较短尺寸。如所示使用载体（含有0.1％BSA的PBS），阿霉素（2-8mg/kg），Apo2L/TRAIL（500μg/动物）或4mg/kg多柔比星的组合然后500μgApo2L/的施用来施用处理。落后。全身施用阿霉素，而在肿瘤内或全身施用Apo2L/TRAIL。所有治疗都给予一次。每天监测小鼠的不良反应迹象（无精打采和邋app的外观）。治疗似乎很好耐受。计算每个数据点的平均值±SEM。通过学生t检验分析治疗组之间的差异。当P<0.05时，差异被认为是显着的。大鼠[4]将30只雄性Sprague-Dawley大鼠（体重250-300g）随机分配到3个实验组中的1个：阿霉素方案1（多柔比星1，n=10），阿霉素方案2（多柔比星2，n=10），或阿霉素方案3（多柔比星3，n=10）。对于所有阿霉素治疗方案，阿霉素的累积剂量为10mg/kg。附表1涉及以10mg/kg单次推注腹膜内注射阿霉素。附表2涉及以1mg/kg连续10天腹膜内注射多柔比星10次。附表3涉及5次腹膜内注射2mg/kg的阿霉素，每周一次，持续5周。在第一次阿霉素治疗之前和开始阿霉素治疗后每周一次，在所有存活的动物中评估血压和心脏功能，只要每组至少有3只大鼠。
参考文献：

[1].NitissJL,etal.TargetingDNAtopoisomeraseIIincancerchemotherapy.NatRevCancer.2009May;9(5):338-50.

[2].Sadeghi-AliabadiH,etal.Cytotoxicevaluationofdoxorubicinincombinationwithsimvastatinagainsthumancancercells.ResPharmSci.2010Jul;5(2):127-33.

[3].El-ZawahryA,etal.DoxorubicinincreasestheeffectivenessofApo2L/TRAILfortumorgrowthinhibitionofprostatecancerxenografts.BMCCancer.2005Jan7;5:2.

[4].HaywardR,etal.Doxorubicincardiotoxicityintherat:aninvivocharacterization.JAmAssocLabAnimSci.2007Jul;46(4):20-32.

[5].ZhangD,etal.Co-deliverynanoparticleswithcharacteristicsofintracellularprecisionreleasedrugsforovercomingmultidrugresistance.IntJNanomedicine.2017Mar16;12:2081-2108.

[6].MajumderS,etal.ShiftsinpodocytehistoneH3K27me3regulatemouseandhumanglomerulardisease.JClinInvest.2018Jan2;128(1):483-499.

阿霉素物理化学性质

密度：1.61g/cm3
熔点：205ºC
分子式：C27H29NO11
分子量：543.52
闪点：443.8ºC
PSA：206.07000
LogP：1.50360
外观性状：橙色至红色粉末
蒸汽压：9.64E-28mmHgat25°C
折射率：1.709
储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
水溶解性：Soluble

阿霉素MSDS

：阿霉素MSDS英文版

阿霉素安全信息

危害码(欧洲)：Xn

阿霉素英文别名

：ADMhydrochloride
：Adriamycinhydrochloride
：(1S,3S)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride
：5,12-naphthacenedione,10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)-,hydrochloride
：Adriamycin
：(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-1-tetracenyl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride(1:1)
：[14C]-Doxorubicin
：[3H]-Doxorubicin
：5,12-Naphthacenedione,10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)-,hydrochloride(1:1)
：(1S,3S)-3-Glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride(1:1)
：5,12-naphthacenedione,10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-,(8S,10S)-,hydrochloride(1:1)
：adriamycine
：EINECS245-495-6
：(1S,3S)-3,5,12-trihydroxy-3-(hydroxyacetyl)-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride(1:1)
：Doxil
：AdriamycinHCl
：DOXORUBICIN
：(8S-cis)-10-((3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxynaphthacene-5,12-dionehydrochloride
：Rubex
：AdriamycinRDF
：(1S,3S)-3-glycoloyl-3,5,12-trihydroxy-10-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl3-amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosidehydrochloride
：(8S,10S)-10-((3-Amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,12-naphthacenedionehydrochloride
：Adriamycin,hydrochloride
：5,12-Naphthacenedione,10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-α-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-,hydrochloride,(8S-cis)-
：AdriamycinPFS
：Adriblastin
：(8S,10S)-10-((3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-8-glycoloyl-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-1-methoxy-5,12-naphthacenedionehydrochloride
：(8S-cis)-10-[(3-Amino-2,3,6-trideoxy-a-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,12-naphthacenedionehydrochloride
：(8S,10S)-10-{[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dionehydrochloride

阿霉素重点介绍

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AMeiSu

阿黴素