Ansornitinib
Ansornitinib
常用名：Ansornitinib
CAS号：1448874-96-1
英文名：Ansornitinib
中文别名：N/A
Ansornitinib名称
英文名：Ansornitinib
Ansornitinib生物活性
描述：安索尼替尼是一种口服活性双激酶抑制剂,可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体。安索尼替尼可用作肺、肝、肾和胃肠道纤维化疾病的抗纤维化剂[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>PDGFR研究领域>>炎症/免疫信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR
体外研究：安索尼替尼(化合物I)(0.1nM-10μM,2h)可显著抑制人肝星状细胞中PDGFRβ的磷酸化和人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中KDR的磷酸化[1]。安索尼替尼(化合物I)(0.1-13μM,48小时)可诱导许多不同炎症相关标志物的表达降低,如巨噬细胞集落刺激因子(M-CSF)、可溶性白细胞介素8和纤维化相关标志物,如N-钙调素、α-SMA等,呈剂量依赖性[1]。
体内研究：安索尼替尼(化合物I)(25mg/kg,p.o.,每天两次,4周)可减少TGFβ阳性雌性小鼠的纤维化[1]。安索尼替尼(化合物I)(5-45mg/kg,p.o.,每天两次,4天)可减少TNBS诱导的IBD/急性结肠炎雄性CD-1小鼠的炎症性肠病(IBD)[1]。动物模型：8-10周TGFβ阳性雌性小鼠[1]剂量：25mg/kg给药：口服给药；一天两次；4周结果：肺纤维化评分、肺羟脯氨酸水平和早期肺纤维化标志物αSMA降低。动物模型：TNBS诱导的IBD/急性结肠炎雄性CD-1小鼠[1]剂量：5、15、45mg/kg给药：口服给药；一天两次；4天结果：在15mg/kg和45mg/kg剂量下,改善结肠组织学并显著减少TNBS诱导的杯状细胞损失。在5mg/kg和15mg/kg时显著降低髓过氧化物酶(MPO)的表达水平,而在45mg/kg时无统计学差异。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：静脉注射；一次结果：安索尼替尼(化合物I)的药代动力学参数安索尼尼(化合物Ⅰ)t1/24.1小时Tmax0.518小时Cmax7860ng/mL清除率173mL/kg/min稳态体积18.2L/kgAUC0最后3180ng/mL*hAUC0‑inf_obs3200ng/mL*h
参考文献：
[1].ShakilASLAM,etal.Reducingfibrosisandtreatingrelateddiseases,disorders,andconditions.WO2022006278
Ansornitinib物理化学性质
分子式：C30H32N6O4
分子量：540.61
Ansornitinib重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
