泼尼卡酯

泼尼卡酯名称

中文名：泼尼卡松
英文名：[2-(17-ethoxycarbonyloxy-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxo-ethyl]propanoate
中文别名：11Β,17,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20二酮-17-(乙基碳酸酯)-21-丙酸酯|泼尼卡酯
英文别名：更多

泼尼卡酯生物活性

描述：Prednicarbate是一种外用皮质类固醇药物。Prednicarbate可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎[1][2]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体
体外研究：Prednicarbate(0.25%；每天涂抹在耳朵皮肤部位2天)可恢复2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的小鼠特应性皮炎[2]。
参考文献：

[1].LubachD,et,al.Investigationoftheskinthinningeffectofprednicarbateandothercorticoidsinmouseskin.SkinPharmacol.1988;1(3):200-6.

[2].LeeKH,et,al.Hizikiafusiformisfractionssuccessfullyimproveatopicdermatitisindicesinanti-CD3-stimulatedsplenocytesand2,4-dinitrochlorobenzene-treatedBALB/cmice.JPharmPharmacol.2014Mar;66(3):466-76.

泼尼卡酯物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：640.7±55.0°Cat760mmHg
熔点：110-112ºC
分子式：C27H36O8
分子量：488.570
闪点：209.4±25.0°C
精确质量：488.241028
PSA：116.20000
LogP：4.02
外观性状：白色晶体粉末
蒸汽压：0.0±4.3mmHgat25°C
折射率：1.560
分子结构：

1、摩尔折射率：125.65

2、摩尔体积（cm3/mol）：388.5

3、等张比容（90.2K）：1044.6

4、表面张力（dyne/cm）：52.2

5、极化率（10-24cm3）：49.81

泼尼卡酯安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

泼尼卡酯制备

以泼尼松龙prednisolone为原料。
110g(0.305mo1)泼尼松龙溶于2.2L无水二氧六烷，加入147ml(0.70mo1)原碳酸四乙酯和12g对甲苯磺酸。在22℃搅拌或放置17h。将反应液倾入17L水中，用碳酸氢钠中和。首先析出一油状物，放置1～24h后形成结晶。过滤，水洗。在五氧化二磷存在下，于高真空干燥至恒重，得126.5g化合物(Ⅰ)，收率90%。用二氯甲烷-乙醇-乙醚重结晶，得到可用于分析的化合物(Ⅰ)，熔点155℃。
125g(0.27mo1)化合物(Ⅰ)溶于1.4L无水乙酸，在18℃和搅拌下，加入10ml水。在18℃放置5h后，将其和含有1kg氯化钠的18L水一起搅拌。过滤收集沉淀，水洗。在五氧化二磷存在下，高真空干燥至恒重，得72g粗产品。滤液减压浓缩，又析出固体，干燥后得36g。两者合计108g化合物(Ⅱ)的粗品，收率92.3%。该粗品用无酸的二氯甲烷-乙醇重结晶后，即可用于下步反应。用于分析的标准品可用硅胶层析，无水二氯甲烷洗脱，得精品，熔点145℃。
从化合物(Ⅱ)可有两种方法得到泼尼卡酯。
方法1：68.5g(0.158mo1)化合物(Ⅱ)溶于680ml无水吡啶，在0℃和搅拌下，60min内，滴加18.2g(0.197mo1)丙酰氯。在0℃搅拌30min后，再在20℃搅拌2h。将反应液倾入含有1kg氯化钠的18L水中。过滤收集沉淀，用水彻底洗涤。在五氧化二磷存在下，高真空干燥至恒重，得63g泼尼卡酯粗品，收率81.4%。10g该粗品用200g硅胶层析，甲苯-乙酸乙酯洗脱。浓缩后用乙醇-乙醚重结晶，得5.7g泼尼卡酯精品，收率57%，熔点110～112℃。4g该精品在80ml异丙醚中加热60min，过滤，干燥后得熔点更高的结晶，熔点183℃。
方法2：1.05kg(2.43mo1)化合物(Ⅱ)的粗品溶于10L无水二氯甲烷在20℃滴加0.336I。(2.6mo1)丙酸酐，然后加入50g(0.41mo1)4-二甲氨基吡啶。在20℃搅拌16h后，反应液依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗，用无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂，剩余物和上述方法相似，层析后再用异丙醚重结晶，得360g泼尼卡酯粗品，收率30.4%，熔点110～112℃。

泼尼卡酯文献26

更多文献：Cetuximab-inducedskinexanthema:prophylacticandreactiveskintherapyareequallyeffective.

J.CancerRes.Clin.Oncol.139(10),1667-72,(2013)

Treatmentwithcetuximabisaccompaniedbythedevelopmentofanacneiformfollicularskinexanthemainmorethan80%ofpatients.Severeexanthema(gradeIII/IV)developsinabout9-19%ofpatients…

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：Drugreleaseandskinpenetrationfromsolidlipidnanoparticlesandabasecream:asystematicapproachfromacomparisonofthreeglucocorticoids.

SkinPharmacol.Physiol.24(4),199-209,(2011)

Solidlipidnanoparticles(SLNs)canenhancedrugpenetrationintotheskin,yetthemechanismoftheimprovedtransportisnotknowninfull.Tounraveltheinfluenceofthedrug-particleinteraction…

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：Efficacyofcrisisinterventiontreatmentwithtopicalcorticosteroidprednicarbatwithandwithoutpartialwet-wrapdressinginatopicdermatitis.

Dermatology212(1),66-9,(2006)

Thewet-wraptreatmenthasbeenreportedtobebeneficialinacuteepisodesofatopicdermatitis(AD)skinlesions.Theefficacyoftopicalcorticosteroidprednicarbatwithandwithoutadditionalwet-w…

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泼尼卡酯英文别名

：(11b)-17-[(Ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-21-(1-oxopropoxy)pregna-1,4-diene-3,20-dione
：(11β)-17-[(Ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-ylpropionate
：propanoatede2-{(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-[(éthoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-10,13-diméthyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodécahydro-3H-cyclopenta[a]phénanthrén-17-yl}-2-oxoéthyle
：11b,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione17-(EthylCarbonate)21-Propionate
：2-{(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-[(Ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl}-2-oxoethylpropanoat
：Dermatop
：11β,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione17-(ethylcarbonate)21-propionate
：2-{(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl}-2-oxoethylpropanoate
：(11β)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-ylpropanoate
：Carbonicacid,ethyl(11β)-11-hydroxy-3,20-dioxo-21-(1-oxopropoxy)pregna-1,4-dien-17-ylester
：Pregna-1,4-diene-3,20-dione,17-((ethoxycarbonyl)oxy)-11-hydroxy-21-(1-oxopropoxy)-,(11β)-
：Prednicarbate(200mg)
：Regemt
：Prednicarbate
：HOE-777
：S770777
：Prednisolone17-(ethylcarbonate)21-propionate
：Regenit
：Prednitop
：S-77-0777
：Prednisolone17-Ethylcarbonate21-Propionate

泼尼卡酯重点介绍

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食品有许多种类，从食品的生命状态而言，有天然食品与人造食品的区别。就天然食品来说，有些可以直接培养出新的生命，比如鸡蛋、小麦、水稻种子等。多数天然食品虽不能培养出新的生命，但含有一定的生物组织、活性细胞，例如大米、肉食、牛奶、水果、蔬菜等。这些天然食品可以产生不同程度的生物光子辐射。相关的测量和分析可以获得有关食品质量的信息，比如新鲜度。

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