ERK5-IN-2
ERK5-IN-2
常用名：ERK5-IN-2
CAS号：1888305-96-1
英文名：ERK5-IN-2
中文别名：N/A
ERK5-IN-2名称
英文名：ERK5-IN-2
ERK5-IN-2生物活性
描述：ERK5-IN-2是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的ERK5抑制剂,对ERK5和ERK5MEF2D的IC50s分别是0.82μM,3μM。ERK5-IN-2不与BRD4溴结构域相互作用。ERK5-IN-2抑制肿瘤异种移植生长和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)驱动的基质胶塞血管的生成。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：
ERK5:0.82μM(IC50)
ERK5MEF2D:3μM(IC50)
体内研究：erk5-in-2(化合物46)(p.o.；100mg/kg；cd1小鼠7天,cd1裸鼠10天)具有抗血管生成作用和低浓度血红蛋白[1]。ERK5-in-2(I.V.或P.O.；10mg/kg,0.083-24小时)在人和小鼠的Caco-2细胞通透性测定中显示出低固有清除率,具有高通量和低流出比(ER)[1]。动物模型：采用基质胶接种的雌性CD1小鼠(8-10周龄)和携带A2780人卵巢癌异种移植瘤的雌性CD1裸鼠(8-10周龄)[1]剂量：100mg/kg给药：P.O.；每天两次；CD1小鼠7天,CD1裸鼠10天结果：TUM或体积显著减少。动物模型：8-10周龄雌性CD1小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：I.V.或P.O.；0.083-24小时结果：终末血浆半衰期38min,血浆清除率27ml/min/kg,口服生物利用度68%。
参考文献：
[1].MyersSM,etal.IdentificationofanovelorallybioavailableERK5inhibitorwithselectivityoverp38αandBRD4.EurJMedChem.2019May25;178:530-543.
ERK5-IN-2物理化学性质
分子式：C17H11BrFN3O2
分子量：388.19
储存条件：-20°C，密闭，干燥
ERK5-IN-2重点介绍
【ERK5-IN-2】凯途网ERK5-IN-2CAS号：1888305-96-1，ERK5-IN-2MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ERK5-IN-2。
细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
ERK5-IN-2
ERK5-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
