DL-TBOA ammonium
DL-TBOA ammonium
常用名：DL-TBOA ammonium
CAS号：2093503-71-8
英文名：DL-TBOA ammonium
中文别名：N/A
DL-TBOAammonium名称
英文名：DL-TBOAammonium
DL-TBOAammonium生物活性
描述：DL-TBOAammonium是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白1(EAAT1),EAAT2和EAAT3的IC50值分别为70μM,6μM和6μM。DL-TBOAammonium抑制表达人EAAT1和EAAT2的COS-1细胞摄取[14C]谷氨酸,Ki值分别为42μM和5.7μM。DL-TBOAammonium以竞争性方式阻断EAAT4和EAAT5,Ki值分别为4.4μM和3.2μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>EAAT2研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:70μM(EAAT1),6μM(EAAT2)and6μM(EAAT3);Ki:42μM(humanEAAT1),5.7μM(humanEAAT2),4.4μM(EAAT4)and3.2μM(EAAT5)[1][2][3]
体外研究：DL-TBOA铵(70-350μ米；48小时)处理浓度依赖性地增强SN38诱导的活力丧失。DL-TBOA逆转了奥沙利铂诱导的活性丧失[4]。DL-TBOA铵(350μ米；24小时)降低SN38和奥沙利铂对p53的诱导作用[4]。细胞活力测定[4]细胞系：HCT116细胞,LoVo细胞浓度：70μM、350个μM孵育时间：48小时结果：增强SN38诱导的细胞凋亡,对抗奥沙利铂诱导的细胞凋亡。细胞活力测定[4]细胞系：HCT116细胞,LoVo细胞浓度：350μM孵育时间：24h结果：SN38和奥沙利铂诱导p53表达降低。
体内研究：DL-TBOA铵(10nmol；i、c.v.)对吗啡依赖大鼠显著促进纳洛酮诱发的躯体体征和条件性位置厌恶的表达[5]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(180-250g)[5]剂量：1nmol,3nmol,10nmol给药：侧脑室注射(i.c.v.)。结果：剂量依赖性促进纳洛酮(0.1mg/kg)诱导的各种躯体体征-吗啡催促戒断。
参考文献：
[1].ShimamotoK,etal.DL-threo-beta-benzyloxyaspartate,apotentblockerofexcitatoryaminoacidtransporters.MolPharmacol.1998Feb;53(2):195-201.
[2].JabaudonD,etal.Inhibitionofuptakeunmasksrapidextracellularturnoverofglutamateofnonvesicularorigin.ProcNatlAcadSciUSA.1999Jul20;96(15):8733-8.
[3].ShigeriY,etal.Effectsofthreo-beta-hydroxyaspartatederivativesonexcitatoryaminoacidtransporters(EAAT4andEAAT5).JNeurochem.2001Oct;79(2):297-302.
[4].Pedraz-CuestaE,etal.TheglutamatetransportinhibitorDL-Threo-β-Benzyloxyasparticacid(DL-TBOA)differentiallyaffectsSN38-andoxaliplatin-induceddeathofdrug-resistantcolorectalcancercells.BMCCancer.2015May16;15:411.
[5].YumikoSekiya,etal.Facilitationofmorphinewithdrawalsymptomsandmorphine-inducedconditionedplacepreferencebyaglutamatetransporterinhibitorDL-threo-beta-benzyloxyaspartateinrats.EurJPharmacol.2004Feb6;485(1-3):201-10.
DL-TBOAammonium物理化学性质
分子式：C11H16N2O5
分子量：256.26
DL-TBOA ammonium重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
DL-TBOAammonium
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
